PROTHIADEN 25 tbl obd 25 mg (blis.PVC/Al) 1x30 ks

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2016/01094-ZIB

 

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

 

1. NÁZOV LIEKU

Prothiaden 25

obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna obalená tableta obsahuje 25 mg dosulepínu (čo zodpovedá 28 mg dosulepíniumchloridu).

Pomocné látky so známym účinkom

Jedna obalená tableta obsahuje 15,8 mg monohydrátu laktózy a 32,889 mg sacharózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Obalené tablety

Oranžovočervené okrúhle bikonvexné obalené tablety s priemerom 5,9 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

· veľké aj malé depresie, pokladané za endogénne, psychogénne alebo organicky podmienené; skoré depresie v involúcii, depresie pri liečbe hypertenznej choroby rezerpínom, depresívne ladené klimakterické rozladenosti; anxiózne neurózy (psychoneurózy) s depresívnou symptomatikou;

· psychosomatické ochorenia (napr. žalúdkový a dvanástnikový vred) s anxióznymi a fobicko-depresívnymi príznakmi;

· psychogénne podmienená sexuálna impotencia navodená zníženou sebadôverou alebo inak neuroticky;

· enuresis nocturna, inkontinencia moču pri ateroskleróze, najmä ak je spôsobená hypertóniou detruzora a znížením kapacity močového mechúra (odporúča sa konzultácia s urológom);

· inkontinencia stolice;

· predoperačná príprava u úzkostných pacientov, posttraumatická stresová porucha;

· potenciácia analgeticky pôsobiacich liekov pri chronických bolestiach najrôznejšej etiológie.

· U detí depresie a emočné poruchy; protrahované depresívne reakcie združené so záťažovou situáciou, adaptačné reakcie spojené so strachom a úzkosťou; emočné poruchy pri problémoch v rodine; detské enurézy, psychosomatické poruchy v detskom a adolescentnom veku.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí

Dávkovanie je individuálne, podľa závažnosti ochorenia, terapeutickej odpovede a znášanlivosti lieku. U dospelých sa pri depresívnych stavoch začína zvyčajne s dávkou 25 - 50 mg na noc a táto dávka sa postupne zvyšuje na 150 - 300 mg denne rozdelených do 2 - 3 dávok tak, že sa maximum podá pred spaním; vyššie dávky (až 450 mg) sa zväčša podávajú hospitalizovaným pacientom; pri dávkach okolo 400 mg a vyšších je nutné rátať s vyššou frekvenciou výskytu nežiaducich účinkov. U mnohých pacientov je možné vystačiť s jedinou dennou dávkou podanou večer.

Pri depresiách sa dá očakávať antidepresívny účinok až po 10 - 20 dňoch podávania, maximum terapeutického účinku sa dosahuje spravidla do 4 týždňov, potom sa dávky pomaly znižujú na 75 - 100 mg denne; v udržiavacej liečbe sa pokračuje tak, aby celkové trvanie kúry bolo aspoň 3 - 6 mesiacov a potom sa pri periodických priebehoch prechádza na lítium.

Pri ľahších depresívnych stavoch a anxiozite stačí zvyčajne 25 - 75 mg dosulepínu na noc a iba pri nedostatočnom účinku sa pridá ešte 25 mg ráno alebo aj na poludnie.

Pri psychogénne podmienenej sexuálnej impotencii a pri predoperačnej príprave úzkostných pacientov sa podáva 25 mg na noc, dávka sa môže zvýšiť na 75 - 100 mg denne alebo aj viac.

Pediatrická populácia (deti od 3 do 6 rokov)

U detí od 3 do 6 rokov sa začína s dávkami asi 1,5 mg/kg na deň, dávka sa zvyšuje opatrne; t.j. v niekoľkodenných odstupoch. Pri detských enurézach sa podáva 25 - 50 mg jednorazovo na noc, v ďalších indikáciách v pedopsychiatrickej praxi sa zvyčajne podáva deťom od 6 rokov dávka 25 - 75 mg na noc, v niektorých prípadoch sa týmto deťom môže podať až 100 mg denne.

Pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek

Pri poruchách funkcie pečene alebo obličiek nie je potrebné meniť dávkovanie.

Spôsob podávania

Obalené tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa malým množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

· Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

· Glaukóm.

· Hypertrofia prostaty s retenciou moču.

· Súčasná liečba inhibítormi MAO a ešte 2 týždne po jej ukončení.

· Závažné poruchy srdca.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov s epilepsiou, s rizikom manickej fázy pri maniodepresívnom ochorení, s kardiovaskulárnym ochorením, s ťažkým poškodením pečene, v období 2 týždňov pred plánovaným chirurgickým zákrokom (riziko indukovanej hypotenzie alebo srdcových arytmií) je potrebné zvážiť pomer možného prínosu a eventuálneho rizika.

Počas liečby Prothiadenom 25 sa nesmú piť alkoholické nápoje.

Samovražda / samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie

Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodenia a samovraždy (udalosti spojené so samovraždou). Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie.

Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých alebo viacerých týždňov liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým nenastane zlepšenie.

Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na ktorých liečbu bol Prothiaden 25 predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom suicidálneho správania.

Okrem toho tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou poruchou. Rovnaké opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou poruchou sa majú dodržiavať aj pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými poruchami.

Pacienti so suicidálnymi príhodami v anamnéze alebo významnými prejavmi samovražedných myšlienok pred začatím liečby majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť starostlivo sledovaní počas liečby.

Meta‑analýza placebom kontrolovaných klinických skúšaní antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania s antidepresívami v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať.

Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovať výskyt klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok a neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto príznaky objavia.

Liek obsahuje monohydrát laktózy

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

Liek obsahuje sacharózu

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Inhibítory MAO

Dosulepín sa nesmie kombinovať s inhibítormi MAO, môže sa podávať až 2 týždne po ich vysadení.

Sympatomimetiká, hypnotiká, látky tlmiace CNS

Dosulepín môže potencovať hypertenzívne pôsobenie sympatomimetík (aj lokálne anestetiká s adrenalínom), zvyšuje centrálne tlmivý účinok hypnotík a ďalších látok tlmiacich CNS (alkohol).

Analgetiká

Dosulepín môže potencovať analgetický účinok analgetík (terapeuticky využiteľné).

Amfetamín

Dosulepín zvyšuje účinok amfetamínu.

Antihistaminiká, fenotiazíny, antiparkinsoniká

Dosulepín zosilňuje cholínolytické účinky látok s anticholínergným účinkom (antihistaminiká, fenotiazíny, antiparkinsoniká).

Disulfiram

Dosulepín zvyšuje etanolovú reakciu pacientov liečených disulfiramom.

Antiarytmiká

Dosulepín zvyšuje toxicitu niektorých antiarytmík (chinidín, prokaínamid).;

Antiepileptiká

Dosulepín znižuje terapeutickú účinnosť antiepileptík (zvýšená pohotovosť ku kŕčom).

Lieky s antihypertenzívnym účinkom

Dosulepín znižuje antihypertenzívny účinok guanetidínu, betanidínu, debrizochínu a klonidínu;

Tricyklické antidepresíva a fenotiazíny

Pri súčasnom užití tricyklických antidepresív a fenotiazínov dochádza k zvýšenej koncentrácii v krvi vzájomnou inhibíciou metabolizmu.

Barbituráty

Barbituráty zvýšením degradácie dosulepínu znižujú jeho hladinu až dvadsaťkrát.

Anestetiká

Anestetiká zvyšujú riziko arytmií a poklesu krvného tlaku, na liečbu dosulepínom treba upozorniť anesteziológa.

Hormóny štítnej žľazy

Účinnosť dosulepínu zvyšujú hormóny štítnej žľazy.

Vstrebávanie liečiv z GIT

Dosulepín môže spomaliť vstrebávanie ostatných liečiv z GIT.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Bezpečnosť pri podávaní tricyklických antidepresív počas tehotenstva nebola preverená. Liek sa preto neodporúča podávať počas tehotenstva okrem prípadov, kedy riziko následkov závažnej neliečenej psychózy prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.

Dojčenie

Liek sa nepodáva dojčiacim ženám, pretože dosulepín sa vylučuje do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a pod.).

4.8 Nežiaduce účinky

Veľká časť nežiaducich účinkov tricyklických antidepresív je spôsobená ich anticholinergným pôsobením. Nežiaduce účinky vyplývajúce z ich anticholinergného pôsobenia sú relatívne časté a objavujú sa väčšinou pred nástupom antidepresívneho efektu. Zahŕňajú napr. sucho v ústach, poruchy črevnej pasáže (zápcha), poruchy močenia, neostré videnie, palpitácie, tachykardie atď. Nežiaduce účinky vyplývajúce z anticholinergného pôsobenia môžu byť menej výrazné pokiaľ sa liečba začína nižšími dávkami, ktoré sú postupne zvyšované na požadovanú úroveň.

V nasledujúcej tabuľke sú zosumarizované nežiaduce účinky dosulepínu a sú rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥1/100 až < 1/10); menej časté (≥1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov):

Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA

frekvencia

Nežiaduci účinok

Poruchy krvi a lymfatického systému

zriedkavé

poruchy krvotvorby

Poruchy imunitného systému

menej časté

kožné prejavy hypersenzitivity

Poruchy endokrinného systému

zriedkavé

endokrinné poruchy (napr. možné ovplyvnenie sekrécie prolaktínu a antidiuretického hormónu)

Psychické poruchy

neznáme

suicidálne myšlienky*

suicidálne správanie*

Poruchy nervového systému

veľmi časté

točenie hlavy, závraty

Poruchy oka

časté

neostré videnie

Poruchy srdca a poruchy srdcovej činnosti

časté

tachykardia, palpitácie

Poruchy ciev

časté

hypotenzia

menej časté

hypertenzia

Poruchy gastrointestinálneho traktu

časté

sucho v ústach, zápcha

Poruchy pečene a žlčových ciest

zriedkavé

cholestatický ikterus

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

menej časté

poruchy sexuálnych funkcií (oneskorená ejakulácia)

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

veľmi časté

ospalosť, únava

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

menej časté

EKG zmeny

* Prípady suicidálnych myšlienok a suicidálneho správania sa hlásili počas liečby alebo krátko po ukončení liečby dosulepíniumchloridom (pozri časť 4.4).

Riziko zlomenín

Epidemiologické štúdie vykonané hlavne na pacientoch vo veku 50 rokov a viac poukázali na zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov, ktorí užívajú SSRI a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus vedúci k zvýšenému riziku nie je známy.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómy predávkovania sú: sedácia, sucho v ústach, zhoršené videnie, tachykardia, tremor, potenie, nauzea, dávenie a zmätenosť. Riziko zmätenosti je vyššie u starších pacientov pri náhlom nasadení vysokých dávok.

Hlavné príznaky predávkovania sú: strata vedomia, kŕče, poruchy srdcového rytmu, hypotenzia a dychová depresia.

Postup pri predávkovaní: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, aj opakovane, u pacientov v bezvedomí intubácia. Podporná terapia zameraná na udržiavanie kardiovaskulárnych a respiračných funkcií, monitorovanie EKG, terapia arytmií a epileptických kŕčov. Forsírovaná diuréza a hemodialýza sa neodporúčajú.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: psychoanaleptiká, antidepresíva.

ATC kód: N06AA16

Dosulepín je tymoleptikum 1. generácie (tricyklické antidepresívum, TCA) s antidepresívnym a anxiolytickým účinkom, svojou intenzitou účinku sa nachádza medzi imipramínom a amitriptylínom. Vhodný je na liečbu všetkých stredne ťažkých a ľahkých foriem depresií, najmä ak sú sprevádzané úzkosťou a strachom; v porovnaní s inými tymoleptikami má miernejšie a menej časté nežiaduce účinky. Mechanizmom účinku je inhibícia spätného vychytávania neuromediátorov (noradrenalín a sérotonín) na nervových synapsiach, čím sa zvyšuje ich dostupnosť pre postsynaptické receptory.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Dosulepín sa veľmi dobre vstrebáva z tráviacej sústavy, v pečeni podlieha first-pass efektu. Metabolizuje sa na účinné metabolity demetyláciou na desmetyldosulepín (nortiadén) a S-oxidáciou na nortiadén S-oxid a dosulepín S-oxid.

Vylučuje sa hlavne močom prevažne vo forme metabolitov, malá časť sa vylučuje stolicou. Biologický polčas je 14 - 24 hodín pre dosulepín a 23 - 46 hodín pre metabolity.

Dosulepín prestupuje cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita (LD50) u myši p. o. je 480 mg/kg.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

monohydrát laktózy

kukuričný škrob

magnéziumstearát

glycerol 85%

povidón 25

mastenec

sacharóza

oxid titaničitý

sodná soľ karmelózy

polyvinylacetát

stearín

žltá žĺtková CH

červená čerešňová 149

zmes bieleho a karnaubského vosku

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: PVC/Alu blister.

Veľkosť balenia: 30 obalených tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s.

U kabelovny 130

120 37 Praha 10

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0560/69-CS

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30. decembra1969

Dátum posledného predĺženia registrácie: 14. marca 2006

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

01/2018