Ipigrix 20 mg tablety tbl (blis.PVC/Al) 1x50 ks

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev.č.: 2021/01887-REG

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Ipigrix 20 mg tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 20 mg ipidakrínium-chloridu (ako monohydrát).

Pomocná látka so známym účinkom: každá tableta obsahuje 65,0 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.
Biele alebo takmer biele okrúhle tablety s plochým povrchom a skosenými hranami. Veľkosť tablety je približne 6 mm v priemere.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Ipigrix je indikovaný pre dospelých:

• s ochoreniami periférneho nervového systému (neuritída, polyneuritída, polyneuropatia, polyradikuloneuropatia, myastenia gravis a myastenický syndróm rôznej etiológie);
• s bulbárnou obrnou a parézou;
• s organickými léziami CNS s poruchami pohyblivosti počas obdobia zotavenia;
• s demyelinizačnými ochoreniami ako súčasť komplexnej liečby;
• s poruchami pamäti rôzneho pôvodu (Alzheimerova choroba a iné typy stareckej demencie);
• s atóniou čreva.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Ipigrix je dostupný aj vo forme injekčného roztoku na instramuskulárne (i.m.) alebo subkutánne (s.c.) podanie.

Dávkovanie a trvanie liečby sa majú individuálne upraviť v závislosti od závažnosti ochorenia.

• Ochorenia periférneho nervového systému, myastenia gravis a myastenický syndróm

Dávka je 20 mg (1 tableta) 1-3-krát denne.
Dĺžka liečby je 1-2 mesiace. Ak je to potrebné, môže sa liečba niekoľkokrát opakovať v intervaloch 1-2 mesiacov medzi jednotlivými cyklami.

Na prevenciu myastenickej krízy so závažnými poruchami nervovosvalového spojenia sa môže krátkodobo intramuskulárne alebo subkutánne podávať 15-30 mg (1-2 ml Ipigrixu 15 mg/ml injekčný roztok). Liečba Ipigrixom má pokračovať vo forme tabliet a dávka sa môže zvýšiť až na 20-40 mg (1-2 tablety) 5-6-krát denne.

• Bulbárna obrna a paréza; organické lézie CNS s poruchami pohyblivosti počas obdobia zotavovania

Dávkovanie a trvanie liečby sa majú individuálne upraviť v závislosti od závažnosti ochorenia a odpovede pacienta na liečbu.
Denná dávka sa volí individuálne, zvyčajne 20 mg 2-3-krát denne. Maximálna denná dávka môže dosahovať 200 mg.
Liečbu možno začať intramuskulárnym podaním lieku Ipigrix 5 mg/ml injekčný roztok. Odporúčané dávkovanie pozri v Súhrne charakteristických vlastností lieku Ipigrix 5 mg/ml injekčný roztok.

• Demyelinizačné ochorenia ako súčasť komplexnej liečby

Dávkovanie a trvanie liečby sa majú individuálne upraviť v závislosti od závažnosti ochorenia a odpovede pacienta na liečbu.
Denná dávka sa volí individuálne, zvyčajne 20-40 mg 2-3-krát denne. Maximálna denná dávka môže dosahovať 200 mg.
Liečbu možno začať intramuskulárnym podaním lieku Ipigrix 15 mg/ml injekčný roztok. Odporúčané dávkovanie pozri v Súhrne charakteristických vlastností lieku Ipigrix 15 mg/ml injekčný roztok.

• Poruchy pamäti rôzneho pôvodu (Alzheimerova choroba a iné typy stareckej demencie)

Dávkovanie a trvanie liečby sa majú upraviť podľa individuálnej odpovede.
Denná dávka sa volí individuálne, zvyčajne 20 mg 2-3-krát denne. Maximálna denná dávka môže dosahovať 200 mg. Dĺžka liečby je od 1 mesiaca do 1 roku.

• Atónia čreva a jej prevencia

Odporúčaná dávka je 20 mg (1 tableta) 2-3-krát denne počas 1-2 týždňov.

Osobitné skupiny pacientov

Starší pacienti

Údaje o farmakokinetike ipidakrínu u starších pacientov sú obmedzené. Ipigrix sa má u starších pacientov používať s opatrnosťou.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov s poruchou funkcie pečene je potrebná opatrnosť.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Farmakokinetika ipidakrínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa neskúmala, preto je u pacientov s poruchou funkcie obličiek potrebná opatrnosť.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť tohto lieku u detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov nebola stanovená.

Spôsob podávania

Perorálne použitie. Tableta sa má prehltnúť s vodou. Tento liek sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
• Epilepsia.
• Extrapyramídové ochorenia s hyperkinézou.
• Angina pectoris.
• Výrazná bradykardia.
• Bronchiálna astma.
• Obštrukcia čriev alebo obštrukcia močových ciest.
• Exacerbácia žalúdočného alebo dvanástnikového vredu.
• Vestibulárne ochorenia.
• Tehotenstvo.
• Dojčenie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov s anamnézou žalúdočného alebo dvanástnikového vredu, ako aj u pacientov s tyreotixokózou a kardiovaskulárnymi ochoreniami, je potrebná opatrnosť.

U pacientov s anamnézou respiračných ochorení a s akútnym respiračným ochorením sa má liek používať s opatrnosťou.

Ipigrix 20 mg tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktozóvou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné užívanie Ipigrixu a látok tlmiacich CNS môže zosilniť sedatívne účinky. Účinok a vedľajšie účinky ipidakrínu sa zvyšujú pro súčasnom použití s inými inhibítormi cholínesterázy a M-cholinomimetikami.

Súbežné použitie ipidakrínu a iných cholinergných látok môže zvýšiť riziko cholinergnej krízy u pacientov s myasteniou gravis.

Ak sú pred liečbou Ipigrixom podané betablokátory, môže sa zvýšiť riziko bradykardie. Cerebrolyzín zlepšuje účinky ipidakrínu na duševné zdravie.

Alkohol zvyšuje riziko nežiaducich účinkov.

4.6. Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Liek zvyšuje tonus a kontrakcie maternice a môže viesť k predčasnému pôrodu; preto sa nesmie podávať počas tehotenstva (pozri časť 4.3).

Dojčenie

Tento liek je u dojčiacich žien kontraindikovaný (pozri časť 4.3).

Fertilita

Neexistujú žiadne údaje o účinku ipidakrínu na fertilitu u ľudí.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Ipidakrín má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Tento liek môže spôsobiť sedáciu. Preto je u pacientov s týmto príznakom potrebná opatrnosť.

4.8 Nežiaduce účinky

Môžu sa prejaviť nežiaduce účinky súvisiace so stimuláciou M-cholinoreceptorov.

Nežiaduce reakcie sú uvedené podľa tried orgánových systémov a frekvencie podľa MedDRA konvencie: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).

Slinenie a bradykardia môžu byť zoslabené použitím anticholinergných látok (napr. atropínu).

Ak sa vyskytnú nežiaduce účinky, má sa dávka znížiť alebo sa má liečba na krátke obdobie (1 až 2 dni) prerušiť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Závažné predávkovanie môže spôsobiť „cholinergnú krízu“, ktorá je charakterizovaná bronchospazmami, slzením, nadmerným potením, myózou, nystagmom, mimovoľnou defekáciou a močením, vracaním, bradykardiou, srdcovou blokádou, arytmiou, hypotenziou, nepokojom, úzkosťou, agitáciou, pocitom strachu, ataxiou, nezrozumiteľnou rečou, ospalosťou, slabosťou, kŕčmi a kómou. Príznaky môžu byť mierne.

Liečba

Otravu alebo relatívne predávkovanie možno liečiť symptomaticky. Používajú sa M-cholinoblokátory: atropín, trihexyfenidyl, metacín atď.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: parasympatomimetiká, inhibítory cholínesterázy, ATC kód: N07AA

Ipidakrín lieku Ipigrix je reverzibilný inhibítor cholínesterázy. Priamo stimuluje prenos impulzov v CNS a nervovosvalových synapsách blokovaním draslíkových kanálov v cytoplazmatickej membráne. Ipidakrín zvyšuje účinok nielen mediátoru acetylcholínu, ale aj adrenalínu, sérotonínu, histamínu a oxytocínu na hladké svalstvo.

Hlavné farmakologické účinky ipidakrínu:

• obnovenie a stimulácia nervovosvalového prenosu;
• obnovenie prenosu impulzov v periférnom nervovom systéme po blokáde spôsobenej rôznymi príčinami (trauma, zápal, lokálne anestetiká, niektoré antibiotiká, pôsobenie chloridu draselného atď.);
• zvýšenie kontraktility hladkého svalstva všetkými agonistami, okrem chloridu draselného;
• mierna a špecifická stimulácia CNS v kombinácii s určitým sedatívnym účinkom;
• zlepšenie pamäti.

Neexistujú žiadne adekvátne štúdie o bezpečnosti lieku u detí.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa ipidakrín rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia prebieha hlavne v dvanástniku, čiastočne v tenkom čreve. Maximálne plazmatické koncentrácie liečiva sa dosiahnu do jednej hodiny po podaní dávky 10 mg.

Distribúcia

40-55 % liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny. Liečivo sa rýchlo distribuuje do tkanív, a keď sa dosiahne distribučná rovnováha, v plazme sa nachádzajú iba 2 % ipidakrínu.

Biotransformácia

Liečivo sa metabolizuje v pečeni.

Eliminácia

Eliminácia prebieha obličkami a extrarenálnymi cestami, hlavne vylučovaním močom. Eliminačný polčas je 40 minút. Proces vylučovania liečiva prebieha močom cez obličky hlavne tubulárnou sekréciou a len 1/3 dávky sa vylučuje glomerulárnou filtráciou. Po perorálnom podaní sa v nezmenenej forme vylúči 3,7 % dávky, po parenterálnom podaní 34,8 %.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

Údaje o akútnej toxicite odhaľujú miernu akútnu toxicitu ipidakrínu.

Chronická toxicita

Štúdie chronickej toxicity preukázali bezpečnosť dlhodobej liečby ipidakrínom, ako aj nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytli pomerne zriedkavo a krátkodobo a súviseli so stimuláciou M-cholinoreceptorov. To umožňuje modifikovať široký rozsah dávok na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku.

Karcinogenita, mutagenita, teratogenita, embryotoxicita

Štúdie neodhalili žiadny karcinogénny, mutagénny, teratogénny a embryotoxický potenciál, ako aj žiadny alergický potenciál a imunotoxicitu ipidakrínu, a neexistujú žiadne riziká pre endokrinný systém.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

laktóza, monohydrát
zemiakový škrob
stearát vápenatý

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blistre obsahujúce 50 alebo 100 tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

AS GRINDEKS.
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Lotyšsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Reg. č.: 67/0217/22-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

08/2022