Príloha č. 3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č. 1111/97
PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV
Sodium Iodide (131I) Injection
(Natrii iodidum (131I))
Roztok na injekciu.
Sterilný vodný roztok jodidu (131I) sodného na intravenózne podanie.
DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Amersham plc
Amersham Place
Little Chalfont
Buckinghamshire
HP79NA
Veľká Británia
ZLOŽENIE LIEKU
Liečivo: Natrii iodidum (131I) (jodid (131I) sodný) 74MBq/ml alebo 925MBq/ml
Pomocné látky: Natrii thiosulfas (tiosíran sodný)
Natrii hydrogenophosphas (hydrogénfosforečnan sodný)
Natrii dihydrogenophosphas (dihydrogénfosforečnan sodný)
Natrii chloridum (chlorid sodný)
Aqua pro injectione (voda na injekciu)
Merná aktivita jodidu (131I) sodného je väčšia ako 222 GBq / mg.
FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA
Rádiofarmakum
CHARAKTERISTIKA
Farmakodynamické vlastnosti
V množstve používanom pri diagnostických i terapeutických aplikáciách nie sú známe farmakologické
účinky jódu. Viac ako 90 % terapeutického účinku spôsobuje žiarenia beta, ktoré má stredný dosah
0,5 mm.
Farmakokinetické vlastnosti
Po injekcii sa asi 20 % jodidu vylúči jednoduchým prestupom štítnou žľazou. Vrchol akumulácie
možno pozorovať počas 24 - 48 hodín s maximom asi 50 % za 5 hodín. Kinetický profil poskytuje
racionálny podklad pre diagnostické postupy za 24 a 72 hodín po aplikácii. Efektívny polčas
rádioaktívneho jódu v plazme je asi 12 hodín, zatiaľ čo rádioaktívny jód vychytaný štítnou žľazou má
tento polčas asi 6 dní. Asi 40 % aktivity má teda efektívny polčas 0,4 dňa a zvyšných 60 % 8 dní.
Vylučuje sa hlavne močom. Malé množstvo jodidu (131I) sodného sa vychytáva v slinných žľazách,
žalúdočnej sliznici a časť môže byť prítomná v materskom mlieku, placente a v plexus chorioideus
Močom sa vylúči asi 37 - 75 %, stolicou asi 10 % a zanedbateľné množstvo sa vylučuje tiež potom.
INDIKÁCIE
Diagnostické a terapeutické indikácie
Diagnostické indikácie
• Jodid sodný môže byť vo forme označenej zlúčeniny použitý na štúdium kinetiky
rádioaktívneho jódu. Posúdenie jeho vychytávania štítnou žľazou a efektívny polčas sa môže
využiť na výpočet aktivity, potrebnej na terapiu rádioaktívnym jódom.
• Pri liečbe karcinómu štítnej žľazy sa jodid sodný používa na identifikáciu jej zvyškov po ablácii
a na zisťovanie metastáz.
• Benígne stavy štítnej žľazy sa 131I zobrazujú len vtedy, ak nie sú k dispozícii rádiofarmaká
s vhodnejšími radiačnými vlastnosťami poskytujúcimi priaznivejšie dozimetrické údaje.
Terapeutické indikácie
Terapia štítnej žľazy rádioaktívnym jódom je indikovaná pri:
• liečbe Gravesovej choroby, toxickej multinodulárnej strumy alebo autonómnych strúm,
• liečbe papilárneho alebo folikulárneho karcinómu štítnej žľazy, vrátane ich metastáz.
Terapia jodidom (131I) sodným sa často kombinuje s chirurgickým zákrokom a tyreostatickou liečbou.
KONTRAINDIKÁCIE
Tehotenstvo.
Diagnostika u detí mladších ako 10 rokov.
Zobrazenie štítnej žľazy okrem sledovania malignít a výnimočných okolností, ak nie je dostupný 99mTc
alebo 123I.
NEŽIADUCE ÚČINKY
Vystavenie každého pacienta ionizujúcemu žiareniu musí byť opodstatnené na základe
jeho pravdepodobného prínosu. Aplikovaná aktivita musí byť taká, aby výsledná dávka žiarenia bola
čo najnižšia pri dosiahnutí požadovaného diagnostického alebo terapeutického výsledku. Pri väčšine
diagnostických vyšetrení v nukleárnej medicíne je absorbovaná radiačná dávka (efektívna dávka/EDE)
menšia ako 20 mSv. Tieto hodnoty sú obvykle u tejto zlúčeniny prekročené. Radiačná dávka
z terapeutickej expozície môže spôsobiť zvýšený výskyt rakoviny a mutácií (pozri: „neskoršie
následky“ opísané nižšie). V takýchto prípadoch je nevyhnutné zabezpečiť, aby riziko z ožiarenia bolo
menej závažné ako samotná choroba.
Včasné následky
Terapeutické množstvo jodidu (131I) sodného môže zhoršiť existujúcu hypertyreózu.
Vysoké hladiny rádioaktivity môžu spôsobiť gastrointestinálne poruchy, obvykle v prvých hodinách
alebo dňoch po podaní. K zhoršeniu stavu v gastrointestinálnej oblasti môže dochádzať až v 67 %.
Tomu možno čeliť symptomatickou liečbou.
Pri liečbe vysokou dávkou rádioaktívneho jódu, jeden až tri dni po aplikácii môže vzniknúť prechodný
akútny zápal štítnej žľazy a trachey s možným prejavom ťažkej tracheálnej konstrikcie, najmä
v prípadoch už existujúcej stenózy. Môže vzniknúť zápal slinných žliaz s ich zdurením a bolestivosťou,
čiastočnou stratou chuti do jedla a suchosťou v ústach. Výskyt býva od 10 % (v prípade preventívnych
opatrení) až do 60 % (bez preventívnych opatrení). Sialoadenitída sa obvykle spontánne upraví,
niekedy je však potrebná protizápalová terapia. Ojedinele boli popísané pretrvávajúce prípady straty
chute do jedla, sucha v ústach s následnou stratou zubov, v závislosti na dávke. Radiačné zaťaženie
slinných žliaz má byť znižované stimuláciou vylučovania slín kyslými zlúčeninami.
Zvýšené vychytávanie rádioaktívneho jódu v rôznych orgánoch môže spôsobiť ich miestnu bolesť,
nevoľnosť a opuch v tkanivách, ktoré ho akumulujú.
Pri liečbe metastáz karcinómu štítnej žľazy v CNS môže vzniknúť edému mozgu alebo sa môže zvýšiť
rozsah už existujúceho edému.
Po podaní jodidu (131I) sodného boli popísané niektoré prípady nežiaducich účinkov, zahrňujúcich
nevoľnosť, zvracanie a nešpecifikované prejavy alergie.
Pozdné následky
Ako neskorší následok liečby hypertyreózy rádioaktívnym jódom môže vzniknúť v závislosti na dávke
hypotyreóza. Potrebná je preto pravidelná kontrola funkcie štítnej žľazy pre prípadné zahájenie
substitučnej terapie. Hypotyreóza po liečbe rádioaktívnym jódom sa môže prejaviť za niekoľko týždňov
ale i rokov (väčšinou to nebýva skôr ako za 6 - 12 týždňov). Incidencia hypotyreózy
po aplikácii rádioaktívneho jódu sa uvádza v rozmedzí 2 - 70 %.
Príležitostne boli po podaní rádioaktívneho jódu pozorované prípady prechodne zníženej funkcie
prištítnych teliesok; preto sa musia sledovať jej príznaky a pri ich zistení zahájiť substitučná terapia.
Ako neskoršie následky jednej aplikácie aktivity väčšej ako 5000 MBq alebo pri kratšom intervale ako
6 mesiacov sa môže vyskytnúť reverzibilný alebo vo veľmi vzácnych prípadoch ireverzibilný útlm
kostnej drene, s izolovanou trombocytopéniou alebo erytrocytopéniou s fatálnym priebehom. Často je
pozorovaná prechodná leukocytóza.
Epidemiologické štúdie z obdobia rokov 1950 - 1970 informujú o zvýšenej incidencii karcinómu
žalúdka u chorých po podaní jodidu (131I) sodného.
Podľa epidemiologických štúdií pacientov po aplikácii väčších aktivít 131I, napríklad pri liečbe
malígnych ochorení štítnej žľazy, bola pozorovaná zvýšená incidencia leukémií. Možný je tiež mierny
vzostup incidencie karcinómu prsníka a močového mechúra.
V prípade nežiadúcich účinkov po podaní rádiofarmák je potrebné, aby v čase podania každého
rádiofarmaka bola zabezpečená dostupnosť príslušnej liečby. Všetky nežiadúce účinky alebo
podozrenie na ne je treba hlásiť.
INTERAKCIE
Sú známe mnohé interakcie farmakologicky účinných látok s rádioaktívnym jódom. Mechanizmy
interakcií, ktoré môžu ovplyvňovať väzbu jódu na proteíny, jeho farmakokinetiku a jeho pôsobenie, sú
rôzne. Preto je nevyhnutné poznať predchádzajúcu farmakoterapiu a zabezpečiť, ak je to potrebné,
aby pred podaním jodidu (131I) sodného niektoré lieky chorý neužíval. Napr. antityreoidálne látky,
karbimazol (alebo iné deriváty imidazolu ako propyltiouracil), salicyláty, steroidy, nitroprusid sodný,
brómsulfoftaleín sodný, chloristan, rôzne látky (antikoagulanciá, antihistaminiká, antiparazitiká,
penicilíny, sulfónamidy, tolbutamid, tiopental) sa obvykle vysadzujú na 1 týždeň, benzylbutatión
na 1 - 2 týždne, expektoranciá, vitamíny na 2 týždne, prírodné alebo syntetické prípravky na liečbu
štítnej žľazy (sodná soľ tyroxínu, liotyronínu, extrakt zo štítnej žľazy) na 2 - 3 týždne, amiodaron,
benzodiazepíny, lítium na 4 týždne, topicky podávané jodidy na 1 - 9 mesiacov, intravenózne
podávané kontrastné látky, perorálne podávané látky na cholecystografiu a kontrastné látky
obsahujúce jód na obdobie do 1 roka.
DÁVKOVANIE
Diagnostické použitie
Pre dospelých pacientov (70 kg) sa odporúčajú tieto aktivity:
1. Štúdia kinetiky rádioaktívneho jódu: 0,2 - 3,7 MBq.
2. Po ablácii štítnej žľazy (na detekciu metastáz akumulujúcich jód a zvyškov štítnej žľazy
po tyreoidektómii a pred a po liečbe karcinómu štítnej žľazy rádioaktívnym jódom): maximálne 400 MBq.
3. Na zobrazenie štítnej žľazy len vo zvlášť zdôvodnených prípadoch (napr. identifikácia
ektopického tkaniva štítnej žľazy): 7,4 - 11 MBq.
Meranie kinetiky sa obvykle robí za 4 hod., potom opäť za 18 -24 hod., scintigrafia aj po 72 hod.
Aktivitu pre deti a mladistvých je možné určiť ako podiel z dávky pre dospelých podľa telesnej
hmotnosti alebo povrchu tela a tiež ako podiel z dávky pre dospelých použitím koeficientov,
odporúčaných Pediatric Task Group EANM a uvedených v tabuľke:
Podiel z dávky pre dospelých Podiel z dávky pre dospelých
3 kg = 0,10 4 kg = 0,14 6 kg = 0,19 8 kg = 0,23 10 kg = 0,27
12 kg = 0,32 14 kg = 0,36 16 kg = 0,40 18 kg = 0,44 20 kg = 0,46
22 kg = 0,50 24 kg = 0,53 26 kg = 0,56 28 kg = 0,58 30 kg = 0,62
32 kg = 0,65 34 kg = 0,68 36 kg = 0,71 38 kg = 0,73 40 kg = 0,76
42 kg = 0,78 44 kg = 0,80 46 kg = 0,82 48 kg = 0,85 50 kg = 0,88
52-54 kg = 0,90 56-58 kg = 0,92 60-62 kg = 0,96 64-66 kg = 0,98 68 kg = 0,99
Terapeutické použitie
Aktivita sa podáva podľa klinického stavu chorého. Terapeutický účinok sa dosiahne až za niekoľko
mesiacov.
• Liečba hypertyreózy:
Obvykle sa podáva aktivita v rozsahu 200 - 800 MBq; liečba sa však môže opakovať až do
dosiahnutia kumulovanej aktivity 5000 MBq. Potrebná dávka závisí od diagnózy, veľkosti štítnej žľazy,
akumulácie a klírensu jódu v štítnej žľaze. Pred liečbou hypertyreózy rádioaktívnym jódom je podľa
možnosti vhodná medikamentózna liečba s cieľom dosiahnuť eutyreózu.
• Odstránenie štítnej žľazy a liečba metastáz:
Po celkovom alebo čiastočnom chirurgickom odstránení štítnej žľazy sa na odstránenie zbytkov
tkaniva podávajú aktivity v rozsahu 1850 - 3700 MBq. Tieto aktivity závisia od objemu zbytkov a
od akumulácie rádioaktívneho jódu. Pri ďalšej liečbe metastáz sa podáva aktivita v rozsahu
3700 - 11100 MBq.
Pri aplikácii väčších aktivít, napríklad pri liečbe karcinómu štítnej žľazy, sa odporúčaným zvýšeným
príjmom tekutín podporuje častejšie močenie s cieľom znížiť jeho radiačnú záťaž.
Terapeutickú aktivitu podávanú deťom starším ako 10 rokov a dospievajúcim je možné určiť ako
podiel z dávky pre dospelých podľa telesnej hmotnosti alebo povrchu tela a tiež ako podiel z dávky
pre dospelých použitím koeficientov, odporúčaných Pediatric Task Group EANM a uvedených
vo vyššie uvedenej tabuľke.
Dávka pre deti (MBq) = 70
(kg) dieťaťa hmotnosť x (MBq) dospelých pre dávka
Dávka pre deti (MBq) = 1,73
) (m dieťaťa tela povrch x (MBq) dospelých pre dávka 2
Rádioaktivita
Rádioaktívnu koncentráciu injekcie jodidu (131I) sodného k 12:00 hod. SEČ v deň podania možno
vypočítať vynásobením rádioaktívnej koncentrácie, uvedenej na štítku k dátumu kalibrácie a
príslušným faktorom z tabuľky:
deň faktor deň * faktor
- 6 1,677 1 0,917
- 5 1,539 2 0,842
- 4 1,412 3 0,772
- 3 1,295 4 0,708
- 2 1,188 5 0,650
- 1 1,090 6 0,597
0 1,000 7 0,547
Dozimetria
Údaje o absorbovanej radiačnej dávke po podaní jodidu (131I) sodného sú prevzaté z ICRP 53,
International Commission on Radiological Protection, Radiation Dose to Patients from
Radiopharmaceuticals, Pergamon Press, 1998.
Na diagnostické použitie
Efektívny dávkový ekvivalent (EDE) po podaní aktivity 400 MBq je obvykle medzi 28,8 mSv
(0 % vychytávania štítnou žľazou) až 9600 mSv (55 % vychytávania štítnou žľazou).
Za podobných okolností bude dávka na štítnu žľazu rôzna - od 11,6 mGy do 316 000 mGy a na stenu
močového mechúra od 244 mGy do 116 mGy.
Na terapeutické použitie
Radiačné zaťaženie jednotlivých orgánov, ktoré nemusia byť cieľovými orgánmi terapie, môže byť
ovplyvnené patofyziologickými zmenami, spôsobenými ich samotným ochorením.
Ako súčasť hodnotenia vzťahu riziko - úžitok sa odporúča urobiť výpočet efektívneho dávkového
ekvivalentu (EDE) pre jednotlivé cieľové orgány pred aplikáciou 131I. Aktivita sa potom môže upraviť
podľa hmotnosti štítnej žľazy, biologického polčasu a „recyklačného“ faktora, ktorý berie do úvahy
fyziologický stav chorého (vrátane deplécie jódu) a súvisiace patologické procesy.
JODID
Blokovaná štítna žľaza, vychytávanie 0 %
131I 8,04 dňa
Orgán Absorbovaná dávka
na jednotku podanej aktivity (mGy/MBq)
dospelý 15 rokov 10 rokov 5 rokov 1 rok
nadobličky 3,7 e-02 4,2 e-02 6,7 e-02 1,1 e-01 2,0 e-01
stena močového 6,1 e-01 7,5 e-01 1,1 e+00 1,8 e+00 3,4 e+00
mechúra
povrch kostí 3,2 e-02 3,8 e-02 6,1 e-02 9,7 e-02 1,9 e-01
prsná žľaza 3,3 e-02 3,3 e-02 5,2 e-02 8,5 e-02 1,7 e-01
GI trakt:
stena žalúdka 3,4 e-02 4,0 e-02 6,4 e-02 1,0 e-01 1,9 e-01
tenké črevo 3,8 e-02 4,7 e-02 7,5 e-02 1,2 e-01 2,2 e-01
hrubé črevo
-stena horná č. 3,7 e-02 4,5 e-02 7,0 e-02 1,2 e-01 2,1 e-01
-stena dolná č. 4,3 e-02 5,2 e-02 8,2 e-02 1,3 e-01 2,3 e-01
obličky 6,5 e-02 8,0 e-02 1,2 e-01 1,7 e-01 3,1 e-01
pečeň 3,3 e-02 4,0 e-02 6,5 e-02 1,0 e-01 2,0 e-01
pľúca 3,1 e-02 3,8 e-02 6,0 e-02 9,6 e-02 1,9 e-01
vaječníky 4,2 e-02 5,4 e-02 8,4 e-02 1,3 e-01 2,4 e-01
pankreas 3,5 e-02 4,3 e-02 6,9 e-02 1,1 e-01 2,1 e-01
červená kostná
dreň 3,5 e-02 4,2 e-02 6,5 e-02 1,0 e-01 1,9 e-01
slezina 3,4 e-02 4,0 e-02 6,5 e-02 1,0 e-01 2,0 e-01
semenníky 3,7 e-02 4,5 e-02 7,5 e-02 1,2 e-01 2,3 e-01
štítna žľaza 2,9 e-02 3,8 e-02 6,3 e-02 1,0 e-01 2,0 e-01
maternica 5,4 e-02 6,7 e-02 1,1 e-01 1,7 e-01 3,0 e-01
ostatné tkanivá 3,2 e-02 3,9 e-02 6,2 e-02 1,0 e-01 1,9 e-01
Efektívny dáv- 7,2 e-02 8,8 e-02 1,4 e-01 2,1 e-01 4,0 e-01
kový ekvivalent
(mSv/MBq)
Stena močového mechúra prispieva k efektívnemu dávkovému ekvivalentu 50,8 %.
Neúplné blokovanie:
Efektívny dávkový ekvivalent (mSv / MBq) s malým vychytávaním v štítnej žľaze.
vychytávanie 0,5 % 3,0 e-01 4,5 e-01 6,9 e-01 1,5 e+00 2,8 e+00
vychytávanie 1,0 % 5,2 e-01 8,1 e-01 1,2 e+00 2,7 e+00 5,3 e+00
vychytávanie 2,0 % 9,7 e-01 1,5 e+00 2,4 e+00 5,3 e+00 1,0 e+01
Vychytávanie štítnou žľazou 15 %
Orgán Absorbovaná dávka
na jednotku podanej aktivity (mGy/MBq)
dospelý 15 rokov 10 rokov 5 rokov 1 rok
nadobličky 3,6 e-02 4,3 e-02 7,1 e-02 1,1 e-01 2,2 e-01
stena močového 5,2 e-01 6,4 e-01 9,8 e-01 1,5 e+00 2,9 e+00
mechúra
povrch kostí 4,7 e-02 6,7 e-02 9,4 e-02 1,4 e-01 2,4 e-01
prsná žľaza 4,3 e-02 4,3 e-02 8,1 e-02 1,3 e-01 2,5 e-01
GI trakt:
stena žalúdka 4,6 e-01 5,8 e-01 8,4 e-02 1,5 e-00 2,9 e-00
tenké črevo 2,8 e-01 3,5 e-01 6,2 e-01 1,0 e-00 2,0 e-00
hrubé črevo
-stena horná č. 5,9 e-02 6,5 e-02 1,0 e-01 1,6 e-01 2,8 e-01
-stena dolná č. 4,2 e-02 5,3 e-02 8,2 e-02 1,3 e-01 2,3 e-01
obličky 6,0 e-02 7,5 e-02 1,1 e-01 1,7 e-01 2,9 e-01
pečeň 3,2 e-02 4,1 e-02 6,8 e-02 1,1 e-01 2,2 e-01
pľúca 5,3 e-02 7,1 e-02 1,2 e-02 1,9 e-01 3,3 e-01
vaječníky 4,3 e-02 5,9 e-02 9,2 e-02 1,4 e-01 2,6 e-01
pankreas 5,2 e-02 6,2 e-02 1,0 e-01 1,5 e-01 2,7 e-01
červená kostná
dreň 5,4 e-02 7,4 e-02 9,9 e-02 1,4 e-01 2,4 e-01
slezina 4,2 e-02 5,1 e-02 8,1 e-02 1,2 e-01 2,3 e-01
semenníky 2,8 e-02 3,5 e-02 5,8 e-02 9,4 e-02 1,8 e-01
štítna žľaza 2,1 e-02 3,4 e-02 5,1 e-02 1,1 e+03 2,0 e+03
maternica 5,4 e-02 6,8 e-02 1,1 e-01 1,7 e-01 3,1 e-01
ostatné tkanivá 6,5 e-02 8,9 e-02 1,4 e-01 2,2 e-01 4,0 e-01
Efektívny dáv- 6,6 e-00 1,0 e-01 1,5 e-01 3,4 e-01 6,2 e-01
kový ekvivalent
(mSv/MBq)
Vychytávanie štítnou žľazou 35 %
Orgán Absorbovaná dávka
na jednotku podanej aktivity (mGy/MBq)
dospelý 15 rokov 10 rokov 5 rokov 1 rok
nadobličky 4,2 e-02 5,0 e-02 8,7 e-02 1,4 e-01 2,8 e-01
stena močového 4,0 e-01 5,0 e-01 7,8 e-01 1,2 e+00 2,3 e+00
mechúra
povrch kostí 7,6 e-02 1,2 e-01 1,6 e-01 2,3 e-01 3,5 e-01
prsná žľaza 6,7 e-02 6,6 e-02 1,3 e-01 2,2 e-01 4,0 e-01
GI trakt:
stena žalúdka 4,6 e-01 5,9 e-01 8,5 e-02 1,5 e-00 3,0 e-00
tenké črevo 2,8 e-01 3,5 e-01 6,2 e-01 1,0 e-00 2,0 e-00
hrubé črevo
-stena horná č. 5,8 e-02 6,5 e-02 1,0 e-01 1,7 e-01 3,0 e-01
-stena dolná č. 4,0 e-02 5,1 e-02 8,0 e-02 1,3 e-01 2,4 e-01
obličky 5,6 e-02 7,2 e-02 1,1 e-01 1,7 e-01 2,9 e-01
pečeň 3,7 e-02 4,9 e-02 8,2 e-02 1,4 e-01 2,7 e-01
pľúca 9,0 e-02 1,2 e-01 2,1 e-01 3,3 e-01 5,6 e-01
vaječníky 4,2 e-02 5,7 e-02 9,0 e-02 1,4 e-01 2,7 e-01
pankreas 5,4 e-02 6,9 e-02 1,1 e-01 1,8 e-01 3,2 e-01
červená kostná
dreň 8,6 e-02 1,2 e-01 1,6 e-01 2,2 e-01 3,5 e-01
slezina 4,6 e-02 5,9 e-02 9,6 e-02 1,5 e-01 2,8 e-01
semenníky 2,6 e-02 3,2 e-02 5,4 e-02 8,9 e-02 1,8 e-01
štítna žľaza 5,0 e-02 7,9 e-02 1,2 e-03 2,6 e+03 4,7 e+03
maternica 5,0 e-02 6,3 e-02 1,0 e-01 1,6 e-01 3,0 e-01
ostatné tkanivá 1,1 e-01 1,6 e-01 2,6 e-01 4,1 e-01 7,1 e-01
Efektívny dáv- 1,5 e+01 2,4 e+01 3,6 e+01 7,8 e+01 1,4 e+02
kový ekvivalent
(mSv/MBq)
Vychytávanie štítnou žľazou 55 %
Orgán Absorbovaná dávka
na jednotku podanej aktivity (mGy/MBq)
dospelý 15 rokov 10 rokov 5 rokov 1 rok
nadobličky 4,9 e-02 5,8 e-02 1,1 e-01 1,7 e-01 3,4 e-01
stena močového 2,9 e-01 3,6 e-01 5,4 e-01 8,5 e+01 1,6 e+00
mechúra
povrch kostí 1,1 e-01 1,7 e-01 2,2 e-01 3,2 e-01 4,8 e-01
prsná žľaza 9,1 e-02 8,9 e-02 1,9 e-01 3,1 e-01 5,6 e-01
GI trakt:
stena žalúdka 4,6 e-01 5,9 e-01 8,6 e-01 1,5 e-00 3,0 e+00
tenké črevo 2,8 e-01 3,5 e-01 6,2 e-01 1,0 e+00 2,0 e+00
hrubé črevo
-stena horná č. 5,8 e-02 6,7 e-02 1,0 e-01 1,8 e-01 3,2 e-01
-stena dolná č. 3,9 e-02 4,9 e-02 7,8 e-02 1,3 e-01 2,4 e-01
obličky 5,1 e-02 6,8 e-02 1,0 e-01 1,7 e-01 2,9 e-01
pečeň 4,3 e-02 5,8 e-02 9,7 e-02 1,7 e-01 3,3 e-01
pľúca 1,3 e-01 1,8 e-01 3,0 e-01 4,8 e-01 8,0 e-01
vaječníky 4,1 e-02 5,6 e-02 9,0 e-02 1,5 e-01 2,7 e-01
pankreas 5,8 e-02 7,6 e-02 1,3 e-01 2,1 e-01 3,8 e-01
červená kostná
dreň 1,2 e-01 1,8 e-01 2,2 e-01 2,9 e-01 4,6 e-01
slezina 5,1 e-02 6,8 e-02 1,1 e-01 1,7 e-01 3,3 e-01
semenníky 2,6 e-02 3,1 e-02 5,2 e-02 8,7 e-02 1,7 e-01
štítna žľaza 7,9 e-02 1,2 e+03 1,9 e-+3 4,1 e+01 7,4 e+03
maternica 4,6 e-02 6,0 e-02 9,9 e-02 1,6 e-01 3,0 e-01
ostatné tkanivá 1,6 e-01 2,4 e-01 3,7 e-01 5,9 e-01 1,0 e+00
Efektívny dáv- 2,4 e+01 3,7 e+01 5,6 e+01 1,2 e+02 2,2 e+02
kový ekvivalent
(mSv/MBq)
Fyzikálne vlastnosti rádionuklidu
131I má fyzikálny polčas rozpadu 8,04 dňa. Rozpadá sa emisiou gama žiarenia s energiami 364 keV
(81,6 %), 637 keV (7,1 %), 284 keV (6,2 %) a žiarenia beta s maximálnou energiou Emax 606 keV na
stabilný xenón (131Xe). Aktivita 925 MBq 131I tienená 19 mm olovom poskytuje vo vzdialenosti 0,5 m
dávkový príkon 7 µSv / hod.
UPOZORNENIE
Napriek všeobecne rozšírenému používaniu rádioaktívneho jódu existuje málo dôkazov, že u chorých
pri liečbe benígnych ochorení štítnej žľazy dochádza k zvýšenému výskytu rakoviny, leukémie alebo
mutácií. Pri liečení detí nad 10 rokov a mladistvých sa musí brať do úvahy väčšia senzitivita tkaniva
dieťaťa a väčšia predpokladaná dĺžka života týchto chorých.
Rovnako sa musí zvážiť riziko oproti iným možným spôsobom liečby. V jednej štúdii bol hlásený vyšší
výskyt karcinómu močového mechúra u chorých, liečených pre malígne ochorenie štítnej žľazy
dávkou 131I väčšou ako 3700 MBq. V inej štúdii bol hlásený mierny vzostup výskytu leukémie
u chorých, ktorí dostali veľmi vysoké dávky. Súhrnná celková aktivita väčšia ako 25900 MBq nie je
preto vhodná.
Zvláštnu pozornosť vyžaduje terapeutické podanie jodidu (131I) sodného chorým s výrazným
poškodením obličiek, kedy je potrebná úprava podávanej aktivity.
Strava s nízkym obsahom jódu, podávaná pred terapiou, uľahčí jeho vychytávanie vo funkčnom
tkanive štítnej žľazy. Aby sa zabezpečilo dostatočné vychytávanie rádioaktívneho jódu, odporúča sa
pred jeho podaním pri liečbe karcinómu štítnej žľazy prerušenie substitučnej liečby. Pre trijódtyronín
sa odporúča doba 10 dní, pre tyroxín 6 týždňov. Obdobne sa odporúča prerušenie liečby
propyltiouracilom 5 dní pred aplikáciou rádioaktívneho jódu pri liečbe hypertyreóz. Podávanie týchto
liečiv sa môže obnoviť niekoľko dní po aplikácii 131I.
Pri aplikácii väčších aktivít, napríklad pri liečbe karcinómu štítnej žľazy, sa odporúčaným zvýšeným
príjmom tekutín podporuje častejšie močenie s cieľom znížiť absorbovanú dávku pre močový mechúr.
Podanie vysokej dávky rádioaktívneho jódu môže spôsobiť výrazné nebezpečie pre okolie. V závislosti
od množstva podanej aktivity sa to môže bezprostredne týkať rodiny chorého, ktorý je liečený, ale aj
širokej verejnosti. Je potrebné dodržiavať vhodné bezpečnostné opatrenia, týkajúce sa aktivity, ktorú
pacient vylučuje, aby sa zabránilo akejkoľvek kontaminácii.
Rádiofarmaká môžu používať len kvalifikované osoby s príslušným oprávnením na používanie a
manipuláciu s rádionuklidmi.
Toto rádiofarmakum môže byť dodávané, používané a podávané len oprávnenou osobou v určenom
klinickom zariadení. Dodávanie, prepravu, príjem, skladovanie, manipuláciu, rozdeľovanie, prípravu a
používanie rádiofarmák určujú predpisy a/alebo príslušné povolenia miestnych kompetentných
orgánov a organizácií.
Pretože liek neobsahuje antimikrobiálnu prísadu a je určený na viacdávkové použitie, všetky jednotlivé
dávky by sa mali odoberať z injekčnej liekovky v priebehu jedného pracovného dňa. Injekčná liekovka
po odobratí prvej dávky sa má uchovávať pri teplote 2 - 8 0C.
Každý materiál súvisiaci s prípravou a podávaním rádiofarmák, vrátane každého nepoužitého
rádioaktívneho lieku a jeho kontajnera, má byť po použití dekontaminovaný alebo sa s ním nakladá
ako s rádioaktívnym odpadom v súlade s danými predpismi. S kontaminovaným materiálom sa
nakladá ako s rádioaktívnym odpadom podľa schválených predpisov.
V balení je priložená informácia s inštrukciou, týkajúcou sa zaobchádzania, použitia, skladovania a
opatrení pre rádiofarmaká.
Táto rádioaktívna látka je určená na farmaceutické použitie. Pre malé váhové množstvo chemickej
látky je riziko poškodenia chemikáliami pre osoby, ktoré s touto látkou pracujú, zanedbateľné okrem
rizika z manipulácie s rádioaktívnymi látkami. Aplikácia rádiofarmák je spojená s rizikom vonkajšieho
ožiarenia pre personál i iné osoby a taktiež s rizikom kontaminácie stopami moča, zvratkov a pod.
Tehotenstvo a laktácia
Ženy v reprodukčnom veku: ak je nevyhnutné podať rádiofarmakum žene vo fertilnom veku, vždy je
nutné presvedčiť sa o tom, či nie je tehotná. Každá žena, ktorej vynechala menštruácia, sa má
považovať za tehotnú, pokiaľ sa nepreukáže opak. Dovtedy sa majú používať len metódy bez využitia
zdrojov ionizujúceho žiarenia.
V prípade diferencovaného karcinómu štítnej žľazy diagnostikovaného v tehotenstve by sa liečba
rádioaktívnym jódom mala odložiť na dobu po skončení tehotenstva. Po aplikácii jodidu (131I) sodného
s aktivitou viac ako 1000 MBq sa ženám neodporúča tehotenstvo po dobu 4 mesiacov.
Tehotenstvo: jodid (131I) sodný je kontraindikovaný v tehotenstve (absorbovaná dávka na maternicu
presahuje po podaní tejto látky 0,5 mGy a je v rozsahu 11 - 511 mGy). Štítna žľaza plodu počas
druhého a tretieho trimestra významne koncentruje jód.
Dojčenie: ak je aplikácia jodidu (131I) sodného dojčiacim ženám nevyhnutná, je vzhľadom k možnému
prieniku rádiofarmaka do materského mlieka nutné dojčenie prerušiť na dobu bližšie neurčenú.
Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Po použití tohto liečiva sa neočakáva žiadne ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a
obsluhovať stroje.
Predávkovanie
Táto látka je určená na podávanie kompetentnou osobou v nemocničnom zariadení. Riziko
predávkovania je len teoretické. Spočíva v aplikácii nežiadúceho množstva rádioaktivity
z nepozornosti. Radiačné zaťaženie pri predávkovaní je možné znížiť podaním látok blokujúcich štítnu
žľazu, napr. chloristanu draselného, použitím emetík a podporou diurézy s častým vyprázdňovaním
močového mechúra.
VAROVANIE
Čas použiteľnosti lieku je 39 dní od dátumu výroby.
BALENIE
Veľkosti balenia:
74 MBq/ml: 37 MBq, 74 MBq, 185 MBq, 370 MBq, 555 MBq, 740 MBq
925 MBq/ml: 925 MBq, 1,11 GBq, 1,48 GBq, 1,85 GBq, 2,96 GBq, 3,7 GBq, 5,55 GBq, 7,4 GBq,
9,25 GBq
UCHOVÁVANIE
Uchovávať pri teplote do 25 0C. Neskladovať v mraze. Skladuje sa za podmienok všeobecne platných
pre skladovanie rádioaktívnych látok.
Pretože liek neobsahuje antimikrobiálnu prísadu a je určený na viacdávkové použitie, všetky jednotlivé
dávky by sa mali odoberať z injekčnej liekovky v priebehu jedného pracovného dňa. Injekčná liekovka
po odobratí prvej dávky sa má uchovávať pri teplote 2 - 8 0C.
DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
apríl 2004
