Cytochróm P450 (CYP) predstavuje širšiu skupinu enzýmov z rodiny cytochrómov, ktoré sa podieľajú na metabolizme nielen liekov ale aj väčšiny ostatných xenobiotík. Izoenzým cytochrómu P450 označovaný ako CYP3A4 sa často považuje za najdôležitejší enzým metabolizujúci liečivá, vzhľadom na jeho relatívne vysokú expresiu v pečeni a čreve. CYP3A4 je jedným z najvýznamnejších izoenzýmov v pečeni, ktorý tvorí približne 15–20% obsahu pečeňových cytochrómov. Je jednoznačne kľúčovým izoenzýmom prítomným v enterocytoch tenkého čreva a je hlavnou zložkou orálneho first-pass efektu. Odhadom až 50% všetkých liekov je metabolizovaných prostredníctvom CYP3A4 a lieky, ktoré patria do skupiny substrátov CYP3A4 možno nájsť takmer vo všetkých terapeutických skupinách liekov.
Prehľad súbstrátov, induktorov a inhibítorov CYP3A4:
|
Substrát
|
Induktor
|
Inhibítor
|
|
abiraterón acetát
alektinib
alfentanil
alfuzosín
alfuzosíniumchlorid
aliskirén
alitretinoín
alprazolam
ambroxol
ambroxoli hydrochloridum
ambroxoliumchlorid
amiodarón
amiodaróniumchlorid
amitriptylín
amlodipín
amlodipín besilát
anastrozol
aprepitant
askorbát sodný (nátriumaskorbát)
atorvastatín vápenatá soľ
azelastín
azelastíniumchlorid
azitromycín
barnidipín
bazedoxifén
beklometazón
beklometazóndipropionát
bepridil
betametazón
betametazón valerát
betametazóndipropionát
bikalutamid
brivaracetam
bromazepam
bromokriptín
budesonid (budezonid)
bupivakaín
bupivakaíniumchlorid
buprenofín
buspirón
buspirón hydrochlorid
cetirizín
cetirizíniumdichlorid
ciklezonid
cinakalcet
cinolazepam
ciprofloxacín
ciprofloxacíniumchlorid
cisaprid
cyklosporín
cyproterón
cyproterónacetát
dabrafenib
danazol
dapsón
darifenacín
darunavir
desloratadín
dexametazón
dezogestrel
diazepam
dienogest
dihydroergokryptín
dihydroergotamín
diklofenak
diklofenak dietylamín
diklofenak draselná soľ
diklofenak epolamín
diklofenak sodná soľ
diltiazem
diltiazem hydrochlorid
dizopyramid
docetaxel
dolasterón
domperidón
donepezil
donepezil hydrochlorid
donepezíliumchlorid
doxorubicín
doxorubicini hydrochloridum
doxorubicíniumchlorid
doxycyklín
draselná soľ losartanu
droperidol
drospirenón
dutasterid
dydrogesterón
efavirenz
eletriptán
enalapríliummaleinát
enkorafenib
ergotamín
erytromycín
estradiol
estradiolbenzoát
estradioli dipropionas
estradiolum micronisatum
estradiolvalerát
estriol
etinylestradiol
etonogestrel
etopozid
etosuximid
etylmorfín
everolimus
everolismus
exemestan
ezomeprazol
felodipín
fentanyl
fesoterodín
fexofenadín
fexofendíniumchlorid
finasterid
fludrokortizón
flunitrazepam
flutamid
flutikazón
flutikazónfuroát
flutikazónpropionát
folitropín alfa
folitropín beta
fosaprepitant
fosaprepitant dimeglumín
galantamín
gefitinib
gestodén
granisetrón
halofantrín
haloperidol
haloperidol
haloperidol-dekanoát
hemihydrát estradiolu
hydrochlorotiazid
hydrokortizón
hydrokortizónfosfát sodný
hydroxychlorochíniumsulfát
hydroxyprogesterón
hydroxyzín
chinidín
chlórdiazepoxid
chlórfenamín
chlórmadinon
chlórmadinónacetát
chlorochín
chlórpromazín
chlórpromazíniumchlorid
idelalisib
ifosfamid
imatinib
imipramín
indinavir
intravenózny ondansetrón
irinotekán
irinotekániumchlorid trihydrát
isradipín
itrakonazol
ivermektín
izotretinoín
kabazitaxel
kabergolín
karbamazepín
karvedilol
klaritromycín
klindamycín
klobazam
klomifén
klomipramín
klomipramíniumchlorid
klonazepam
klozapín
kofeín
kofeín bezvodý
kofeín citrát
kolchicín
korifolitropín alfa
kvetiapín
kyselina askorbová (vitamín C)
lacidipín
lamotrigín
lanzoprazol
lasofoxifen
lerkanidipín
levobupivakaín
levocetirizín
levocetirizín dihydrochlorid
levofloxacín
levonorgestrel
levotyroxín
levotyroxín sodná soľ
lidokaín
lizinopril
loperamid hydrochlorid
loperamidiumchlorid
loratadín
lorlatinib
losartan
lovastatín
ľudský choriogonadotropín (hCG)
lutropín alfa (luteinizačný hormón)
manidipín
maravirok
medazepam
medroxyprogesterón
medroxyprogesterón acetát
menotropín
mesterolón
metadón
metadóniumchlorid
metoprolol
metoprolol sukcinát
metoprolol tartarát
metylprednizolón
mianserín
mianseríniumchlorid
midazolam
midostaurín
mifepristón
mirtazapín
misoprostol
modafinil
mometazón
mometazónfuroát
montelukast
moxastín
moxastíniumteoklát
moxifloxacín
moxifloxacíniumchlorid
naloxón
naloxóniumchlorid
nateglinid
nelfinavir
netupitant
nevirapín
nifedipín
nimodipín
nitrazepam
nitrendipín
nomegestrolacetát
nomogestrol
norelgestromín
noretisterón
noretisterónacetát
norgestimát
olanzapín
omeprazol
ondansetrón
orfenadrín
orfenadríniumcitrát
ornidazol
osimertinib
ospemifén
oxazepam
oxykodón
oxykodónium chlorid
paklitaxel
palbociklib
palonosetrón
pantoprazol
paracetamol
pazopanib
perindopril arginín
perindopril erbumín
perindopril terc-butylamín
pimozid
pitolisant
prasterón
prednizón
progesterón
prokaínamid
promestrién
propafenón
propafenóniumchlorid
pseudoefedrín
pseudoefedríniumsulfát
raloxifén
rekombinantný ľudský choriový gonadotropín (r-hCG)
ribociklib
rimonabant
riociguát
risperidón (rizperidón)
ritonavir
rivaroxaban
ropiniroliumchlorid
rupatadín
sachinavir (saquinavir)
salmeterol
sertindol
sertralín
sibutramín
sildenafil
sildenafil
silodozín
simvastatín
sirolimus
sitagliptín
sitaxentan sodný
solifenacín
solifenacíniumsukcinát
somatotropín
sotalol
sufentanil
sumatriptán
sunitinib
šťavelan železnatý dihydrát
takrolimus
tamoxifén
temsirolimus
testosterón
testosterónisobutyrát
testosterónundekanoát
tiagabín
tibolón
tikagrelor
tofizopam
tolperizón
tolperizóniumchlorid
tolterodín
tolterodini hydrogenotartras
topiramát
toremifen
tramadol
tramadoliumchlorid
trandolapril
trazodón
trazodóniumhydrochlorid
tretinoín
triamcinolón
triazolam
trihydrát vápenatej soli atorvastatínu
ulipristal
ulipristal acetát
urofolitropín (folikuly stimulujúci hormón)
vardenafil
venetoklax
venlafaxín
verapamil
verapamiliumchlorid
vinblastín
vinflunín (vo forme ditartarátu)
vinkristín
vinorelbín
vismodegib
warfarín
warfarín sodná soľ
yohimbín
zaleplon
ziprasidón
ziprasidoniumhydrogensulfát
ziprasidóniumchlorid monohydrát
zolpidem
zolpidémiumtartarát
zonisamid
zopiklón
|
aprepitant
bosentan
dabrafenib
dexametazón
efavirenz
enkorafenib
enzalutamid
eslikarbazepín
eslikarbazepín acetát
etravirin
fenobarbital
fenytoín
chinidín
karbamazepín
klobazam
klozapín
lorlatinib
ľubovník bodkovaný
ľubovník bodkovaný - extrakt z vňate (Hyperici herbae extractum)
ľubovník bodkovaný - vňať (Hyperici herba)
midostaurín
modafinil
nafcilín
nevirapín
oxkarbazepín
pioglitazón
pitolisant
prednizolón acetát
prednizón
rifampicín
rifapentin
rufinamid
somatropín
topiramát
|
ambroxol
amiodarón
amiodarón
amiodaróniumchlorid
amprenavir
anastrozol
aprepitant
artikaín
atazanavir
boceprevir
bromokriptín
ciprofloxacín
cyklosporín (ciklosporín)
danazol
darunavir
diltiazem
diltiazem
diltiazem hydrochlorid
doxycyklín
enkorafenib
erytromycín
etyltelotristát
fentanyl
flukonazol
fluoxetín
fluvoxamín
fosamprenavir
grapefruitová šťava (grepfruitová šťava)
chlórhexidín
idelalisib
imatinib
indinavir
indinavir
itrakonazol
izofluran
izoniazid
ketokonazol
klaritromycín
kobicistát
kyselina valproová
lidokaín
lidokaíniumchlorid monohydrát
linagliptín
lopinavir
metronidazol
midazolam
midostaurín
nefazodón
nelfinavir
nifedipín
norfloxacín
ofloxacín
omeprazol
oxid dusný
palbociklib
paritaprevir
posakonazol
progesterón
prokaín
propofol
ranitidín
ribociklib
ritonavir
ropivakaín
ropivakaínumchlorid
rufinamid
sachinavir (saquinavir)
sevofluran
takrolimus
telaprevir
telitromycín
testosterón
testosterónisobutyrát
testosterónundekanoát
tikagrelor
tiopental
trimekaín
trimekaíniumchlorid
ulipristal acetát
valeriána lekárska (Valeriana officinalis)
valproát sodný
verapamil
verapamil
verapamiliumchlorid
vorikonazol
zafirlukast
ziprasidón
ziprasidoniumhydrogensulfát
ziprasidóniumchlorid monohydrát
|
Zdroj: www.sciencedirect.com, SPC
