Príloha č. 1 k notifikácii o zmene , ev.č.: 2015/00305-Z1B, 2017/06486-Z1B 

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Loratadin-ratiopharm 10 mg

tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 10 mg loratadínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Loratadin-ratiopharm 10mg sú biele až takmer biele okrúhle tablety s deliacou ryhou na jednej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Loratadin-ratiopharm 10 mg je indikovaný na symptomatickú liečbu alergickej nádchy a chronickej idiopatickej urtikárie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a dospievajúci vo veku nad 12 rokov: 10 mg jedenkrát denne (jedna tableta jedenkrát denne). Tablety sa užívajú bez ohľadu na príjem stravy.

Osobitné skupiny pacientov

Pacientom so závažným poškodením pečene sa majú podávať nižšie úvodné dávky, pretože títo pacienti môžu mať znížený klírens loratadínu. U dospelých a detí s hmotnosťou viac ako 30 kg sa odporúča úvodné dávkovanie 10 mg každý druhý deň a u detí s hmotnosťou 30 kg alebo nižšou, sa odporúča dávka 5 ml (5 mg) každý druhý deň.

U starších pacientov a u pacientov s renálnou insuficienciou dávkovanie nie je potrebné upravovať.

Pediatrická populácia

Deti vo veku od 2 do 12 rokov s:

– telesnou hmotnosťou viac ako 30 kg: 10 mg jedenkrát denne (jedna tableta jedenkrát denne).

– telesnou hmotnosťou nižšou ako 30 kg: Tablety Loratadinu-ratiopharm 10 mg nie sú vhodné pre deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 30 kg.

Účinnosť a bezpečnosť Loratadinu-ratiopharm 10 mg u detí vo veku do 2 rokov sa neskúmali.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Loratadin-ratiopharm 10 mg sa musí u pacientov so závažným poškodením pečene podávať s opatrnosťou (pozri časť 4.2.).

Keďže antihistaminiká môžu zabrániť vzniku ináč pozitívnych reakcií pri stanovovaní indexu kožnej reaktivity alebo ich môžu redukovať, podávanie lieku Loratadin-ratiopharm 10 mg sa má prerušiť aspoň 48 hodín pred kožnými testami.

Loratadin-ratiopharm 10 mg tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficientom laktázy alebo glukózo/galaktózovou malabsorpciou nemajú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Podľa štúdií sledujúcich psychomotorickú výkonnosť, Loratadin-ratiopharm 10 mg nepotencuje účinky alkoholu, ak sa podáva súčasne s ním.

Vďaka väčšiemu terapeutickému indexu sa u loratadinu klinicky významné interakcie neočakávajú, a ani sa v uskutočnených klinických štúdiách nepozorovali (pozri časť 5.2.).

Môžu sa vyskytnúť interakcie so všetkými známymi inhibítormi CYP3A4 alebo CYP2D6, čo zapríčiňuje zvýšené hladiny loratidinu (pozri časť 5.2.) a tým môže spôsobiť zvýšenie rizika vzniku nežiaducich účinkov.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Veľké množstvo údajov u tehotných žien (viac ako 1000 výsledkov po expozícii lieku) nepoukazuje na žiadne malformácie a ani feto/ neonatálnu toxicitu loratadínu. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky s dopadom na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3.). Z preventívnych dôvodov sa neodporúča užívanie loratadínu počas gravidity.

Dojčenie

Loratadín sa vylučuje do materského mlieka, preto sa neodporúča podávať ho dojčiacim ženám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V klinických skúšaniach sledujúcich schopnosť viesť vozidlá, sa u pacientov užívajúcich loratadín nevyskytla žiadna porucha. Pacienti však majú byť informovaní o tom, že veľmi zriedkavo sa u niektorých ľudí môže dostaviť ospalosť, ktorá môže ovplyvniť ich schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V klinických štúdiách s populáciou detí vo veku od 2 do 12 rokov boli zaznamenané časté nežiaduce účinky s výskytom vyšším ako pri podávaní placeba: bolesti hlavy (2,7 %), nervozita (2,3 %) a únavnosť (1 %).

V klinických štúdiách zahŕňajúcich dospelých a adolescentov v rozsahu indikácií alergickej nádchy a chronickej idiopatickej urtikárie bol u pacientov pri odporúčanom dávkovaní 10 mg denne výskyt nežiaducich účinkov o 2 % vyšší než u pacientov užívajúcich placebo. Najčastejšie udávané nežiaduce účinky s výskytom vyšším ako u placeba boli ospalosť (1,2 %), bolesti hlavy (0,6 %), zvýšená chuť do jedla (0,5 %) a nespavosť (0,1 %).

Ďalšie nežiaduce účinky hlásené v postmarketingovom období sú uvedené nižsie.

Frekvencia výskytu nežiaducich účinov:

Veľmi zriedkavé: vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 000 pacientov

Neznáme (z dostupných údajov)

Poruchy imunitného systému

Veľmi zriedkavé: reakcie z precitlivenosti (vrátane angioedému a anafylaxie)

Poruchy nervového systému

Veľmi zriedkavé: závraty, kŕče

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Veľmi zriedkavé: tachykardia, palpitácie

Poruchy gastrointestinálne traktu

Veľmi zriedkavé: nauzea, sucho v ústach, gastritída

Poruchy pečene a žlčových ciest

Veľmi zriedkavé: abnormálna funkcia pečene

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi zriedkavé: vyrážka, alopécia

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Veľmi zriedkavé: únava

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

Neznáme: Zvýšenie telesnej hmotnosti

Pediatrická populácia

V klinických štúdiách v pediatrickej populácii u detí od 2 do 12 rokov bežné nežiaduce účinky hlásené navyše oproti placebu boli bolesť hlavy (2,7 %), nervozita (2,3 %) a únava (1 %).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie loratadínom zvyšuje výskyt anticholinergických príznakov. Pri predávkovaniach boli zaznamenané somnolencia, tachykardia a bolesti hlavy.

V prípade predávkovania sa musí začať s celkovou symptomatickou liečbou a podpornými opatreniami a pokračovať v nich tak dlho, ako je to potrebné. Možno sa pokúsiť podať aktívne uhlie zmiešané s vodou. Možno zvážiť výplach žalúdka. Loratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa odstraňuje peritoneálnou dialýzou. Pacient má byť pod lekárskym dohľadom aj po skončení urgentnej liečby.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká na systémové použitie

ATC kód: R06AX13

Loratadín, ktorý je liečivom v lieku Loratadin-ratiopharm 10 mg, je tricyklickým antihistaminikom so selektívnym účinkom na periférne H1-receptory.

Loratadín nemá žiadne klinicky významné sedatívne ani anticholinergické účinky u väčšiny populácie, ak sa podáva v odporúčanom dávkovaní.

Počas dlhodobej liečby sa nezaznamenali žiadne klinicky významné zmeny vitálnych prejavov, hodnôt laboratórnych testov, fyzikálneho vyšetrenia alebo elektrokardiogramov.

Loratadín nemá žiadny významný účinok na H2-receptory. Neinhibuje vychytávanie noradrenalínu a nemá prakticky žiadny vplyv na činnosť kardiovaskulárneho systému, ani na vnútornú aktivitu tvorby vzruchov v srdci.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa loratadín rýchlo a dobre vstrebáva a podlieha významnému metabolizmu prvého prechodu “first-pass” metabolizmus a to hlavne cez CYP3A4 a CYP2D6. Hlavný metabolit, desloratadín (DL), je farmakologicky aktívny a zodpovedá za veľkú časť klinického účinku. Loratadín dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie (Tmax) za 1 až 1,5 hodiny po podaní, DL za 1,5 až 3,7 hodiny.

V kontrolovaných štúdiách sa zaznamenal vzostup plazmatických koncentrácií loratadínu pri súčasnom podávaní s ketokonazolom, erytromycínom a cimetidínom, avšak bez klinicky významných zmien (vrátane elektrokardiografických).

Loratadín sa vo veľkej miere (97 % až 99 %) a jeho aktívny metabolit v strednej miere (73 % až 76 %) viaže na bielkoviny plazmy.

U zdravých osôb je plazmatický distribučný polčas loratadínu približne 1 hodina a jeho aktívneho metabolitu približne 2 hodiny. U zdravých dospelých osôb bol priemerný polčas vylučovania loratadínu 8,4 hodiny (v rozsahu od 3 do 20 hodín) a jeho hlavného aktívneho metabolitu 28 hodín (v rozsahu od 8,8 do 92 hodín).

Približne 40 % dávky sa vylúči močom a 42 % stolicou v priebehu 10 dní, a to hlavne vo forme konjugovaných metabolitov. Približne 27 % dávky sa vylúči močom v priebehu prvých 24 hodín. Menej než 1 % aktívnej substancie sa vylúči v nezmenenej forme, a to ako loratadín alebo DL.

Parametre biologickej dostupnosti loratadínu a jeho aktívneho metabolitu závisia od dávky.

Farmakokinetický profil loratadínu a jeho metabolitov je porovnateľný u zdravých dospelých dobrovoľníkov a zdravých geriatrických dobrovoľníkov.

Súčasné požitie jedla môže mierne spomaliť absorpciu loratadínu, avšak bez ovplyvnenia klinického účinku.

AUC, ako aj maximálne plazmatické hladiny (Cmax) loratadínu a jeho metabolitov sú u pacientov s chronickou poruchou obličiek vyššie než AUC a maximálne plazmatické hladiny (Cmax) pacientov s normálnou funkciou obličiek. Priemerné polčasy vylučovania loratadínu a jeho metabolitu sa nelíšili signifikantne od polčasov zistených u zdravých osôb. U pacientov s chronickou poruchou obličiek nemá hemodialýza žiadny vplyv na farmakokinetiku loratadínu a jeho aktívneho metabolitu.

Pacienti s chronickým poškodením pečene alkoholom v porovnaní s pacientami s normálnou funkciou pečene mali AUC a maximálne plazmatické hladiny (Cmax) loratadínu dvojnásobne vyššie, pričom farmakokinetický profil aktívneho metabolitu nebol významne zmenený. Polčas vylučovania loratadínu bol 24 hodín, jeho aktívneho metabolitu 37 hodín, pričom polčasy sa zvyšovali so zvyšujúcou sa závažnosťou pečeňového ochorenia.

Loratadín a jeho aktívny metabolit sa vylučujú do materského mlieka dojčiacich žien.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané z konvenčných štúdií o bezpečnosti, farmakológii, toxicite opakovaných dávok, genotoxicite a karcinogénnom potenciáli neukázali žiadne špecifické nebezpečenstvo.

V štúdiách sledujúcich reprodukčnú toxicitu sa nezaznamenali žiadne teratogénne účinky. Pozoroval sa však prolongovaný pôrod a znížený počet potomkov u potkanov pri plazmatických hladinách (AUC) 10-krát vyšších ako sú hladiny dosahované pri podávaní klinických dávok.

Žiadne príznaky podráždenia slizníc sa nepozorovali po každodennom podávaní až 12 tabliet (120 mg) lyofilizátu pre perorálne použitie do lícneho vačku škrečkov počas piatich dní.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

monohydrát laktózy

mikrokryštalická celulóza

kukuričný škrob

magnéziumstearát.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Obsah balenia: 2, 7, 10, 14, 20, 20x1, 21, 28, 30, 50, 100 a 100x1 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvlášte požiadavky.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

ratiopharm GmbH, 89070 Ulm, Spolková republika Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0136/02-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 17.7.2002

Dátum posledného predĺženia registrácie: 30.01.2008

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2019