Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2016/06186-ZME

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Glurenorm

30 mg tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 30 mg gliquidonu.

Pomocná látka so známym účinkom: monohydrát laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

tableta

Biele, okrúhle, ploché tablety, takmer bez zápachu, so skoseným okrajom, jedna strana je s ryhou a na oboch poloviciach gravúra „57 C“. Druhá strana s vyrazeným firemným symbolom Boehringer Ingelheim.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Glurenorm sa používa pri liečbe diabetes mellitus II. typu (non inzulín dependentný) dospelých a pacientov vyššieho veku (aj so zníženou funkciou obličiek), ktorí nepotrebujú inzulín, ale u ktorých dodržiavanie diétneho režimu nestačí ku kompenzácii diabetu a ktorí nemajú známky ketoacidózy; u pacientov, ktorí neboli liečení viac ako 40 IU inzulínu denne po dobu dlhšiu ako 5 rokov a ku kombinácii s liečbou biguanidmi.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie je prísne individuálne. Liečba sa začína malými dávkami a podľa potreby sa denné dávky postupne (v týždňových intervaloch) zvyšujú o 15 mg (1/2 tablety), až kým sa nedosiahne optimálna kompenzácia diabetu. Počiatočná dávka gliquidonu je 15 mg (1/2 tablety) zvyčajne ráno pri raňajkách. Celková denná dávka sa pohybuje medzi 15 - 120 mg, obvykle sa rozdelí do 2 alebo viacerých dávok, z ktorých najväčšia sa užíva pri raňajkách, ďalšie na začiatku hlavných jedál. V prípade, že celková denná dávka nepresahuje 60 mg (2 tablety), môže sa podávať v jednorazovej dávke ráno.

Lepšia kontrola diabetu sa však dosahuje pri podávaní lieku v dvoch alebo troch denných dávkach. Dávkovanie gliquidonu je potrebné prispôsobiť stravovacím návykom a dennej aktivite pacienta.

Maximálna jednotlivá dávka je 60 mg, maximálna denná dávka je 180 mg. Celková denná dávka vyššia ako 120 mg (4 tablety) však zvyčajne nespôsobuje ďalšie zlepšenie hladín glykémie pri kontrolách.

Pri prechode z iného perorálneho antidiabetika na gliquidon sa má dávka riadiť podľa predchádzajúceho lieku, t.j. 30 mg gliquidonu je ekvivalentných približne 1 g tolbutamidu, 250 mg chlórpropamidu, 5 mg glibenklamidu, 80 mg gliklazidu, 5 mg glipizidu.

Spôsob prevodu starostlivo vybraných diabetikov z inzulínu na gliquidon závisí na dovtedajšej dennej dávke inzulínu: pri dávke menšej ako 20 IU denne je možné prerušiť aplikáciu inzulínu naraz a zahájiť liečbu gliquidonom počiatočnými nízkymi dávkami a počas niekoľkých dní postupným zvyšovaním dávok dosiahnuť optimálnu kompenzáciu diabetu.

Pri dávke inzulínu väčšej ako 20 IU sa denná dávka inzulínu zníži na polovicu a zaháji sa liečba gliquidonom počiatočnými nízkymi dávkami. Počas niekoľkých dní sa denná dávka inzulínu postupne znižuje a denná dávka gliquidonu sa postupne zvyšuje podľa dosahovanej kompenzácie diabetu.

Počas prevodu diabetikov z inzulínu na gliquidon je nevyhnutné sledovať glukózu a acetón v moči minimálne 3-krát denne a glykémiu denne. Pri objavení sa acetónu v moči alebo pri neuspokojivej glykémii je nutné pacienta ihneď previesť späť na liečbu inzulínom v plnej dávke.

Gliquidon sa môže kombinovať s biguanidmi, príslušná dávka biguanidu sa postupne zvyšuje pri nezmenenej dávke gliquidonu až do dosiahnutia optimálnej kompenzácie diabetu.

Liek sa užíva na začiatku hlavných jedál, zapíja sa vodou.

Znížená funkcia obličiek:

Len 5 % Glurenormu sa vylučuje obličkami, preto je veľmi dobre tolerovaný u pacientov s obličkovými ochoreniami. Napriek tomu je v prípade ťažkého ochorenia obličiek potrebná zvlášť starostlivá lekárska kontrola.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Glurenorm je kontraindikovaný:

· precitlivenosť na sulfónamidy,

· pri diabetes mellitus typ I. (inzulín dependentný), zvlášť juvenilného typu so sklonom k metabolickej labilite a ketoacidóze,

· pri diabetickej kóme alebo pre-kóme,

· pri gravidite a dojčení,

· u pacientov s obehovou alebo respiračnou nedostatočnosťou,

· u chorých so zníženou funkciou nadobličiek a pečene, so závažnou renálnou insuficienciou,

· u chorých liečených pre závažné interkurentné stavy, závažnejšie infekcie, väčšie operácie, gangrény a ďalšie stavy kde je indikovaná, aj keď len dočasne, liečba inzulínom.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečba diabetu vyžaduje pravidelnú lekársku kontrolu. Počas liečby gliquidonom je potrebné prísne dodržiavať diétny režim, u obéznych diabetikov redukovať telesnú hmotnosť a vyžadovať pravidelnú telesnú aktivitu.

Na začiatku gravidity treba liečbu okamžite prerušiť.

Počas užívania lieku platí zákaz požívania alkoholických nápojov. Počas liečby sa neodporúča opaľovať sa.

Pri prejavoch hypoglykémie je nutné podať perorálne cukor alebo sladený nápoj, len ojedinele je potrebné podanie glukózy i. v.

Gliquidon vyvoláva v laboratórnych vyšetreniach falošnú pozitivitu alebo zvýšenie hodnôt alkalickej fosfatázy v sére a bielkovín v moči.

Len 5 % Glurenormu sa vylučuje obličkami, preto je veľmi dobre tolerovaný u pacientov s obličkovými ochoreniami. Napriek tomu je v prípade závažného ochorenia obličiek potrebná zvlášť starostlivá lekárska kontrola.

Bolo zistené, že užívanie perorálnych antidiabetík je spojené so zvýšenou kardiovaskulárnou mortalitou v porovnaní s pacientmi liečenými len diabetickou diétou alebo diétou a inzulínom.

Hoci bolo sledované len jedno liečivo zo skupiny derivátov sulfonylurey, toto upozornenie platí aj pre ostatné perorálne antidiabetiká z tejto liekovej skupiny, vrátane Glurenormu.

Liečba pacientov s deficitom enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (G6PD) s derivátmi sulfonylmočoviny môže vyvolať hemolytickú anémiu. Keďže Glurenorm patrí do skupiny derivátov sulfonylmočoviny, opatrnosť je nevyhnutná u pacientov s deficitom enzýmu G6PD a treba zvážiť alternatívnu liečbu liekom, ktorý nie je derivátom sulfonylmočoviny.

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súčasnej liečbe inými farmakami je potrebné starostlivo sledovať metabolický profil diabetika.

Účinok Glurenormu sa zvyšuje pri fyzickej námahe, strese a požívaní alkoholu. Glurenorm môže znížiť toleranciu alkoholu.

Gliquidon predlžuje účinok barbiturátov, sedatív a hypnotík. Riziko zvýšeného účinku gliquidonu a tým aj riziko hypoglykémie vzniká pri súbežnej liečbe pyrazolidínovými derivátmi (fenylbutazón) a ďalšími liekmi vysoko viazanými na plazmatické proteíny, salicylátmi, tuberkulostatikami, antiuratikami, perorálnymi antikoagulanciami, chloramfenikolom, tetracyklínmi, sulfónamidmi, cyklofosfamidom, inhibítormi MAO, klofibrátom, beta-blokátormi (môžu “maskovať” príznaky akútnej hypoglykémie).

Účinok gliquidonu znižujú kortikosteroidy, chlorpromazín, thiazidy, furosemid a ďalšie diuretiká, estrogény, fenytoín, hormóny štítnej žľazy, kyselina nikotínová, beta-sympatomimetiká, antagonisty kalciového kanála, izoniazid, perorálne kontraceptíva. Nevhodná je kombinácia s metyldopou.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Podávanie Glurenormu tehotným a dojčiacim ženám je absolútne kontraindikované.

Fertilita

Nie sú dostupné žiadne klinické údaje týkajúce sa účinku gliquidonu na fertilitu u človeka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Na začiatku liečby Glurenormom pri titrovaní vhodnej dávky alebo pri zmene liečby z iného lieku sa môžu vyskytnúť zmeny pozornosti, koncentrácie a schopnosti viesť vozidlá.

4.8 Nežiaduce účinky

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky gliquidonu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: Veľmi časté (≥ 1/10), Časté (≥ 1/100 až <1/10), Menej časté (≥ 1/1 000 až <1/100), Zriedkavé ≥ 1/10 000 až <1/1 000), Veľmi zriedkavé (< 1/10 000), Neznáme (frekvenciu nemožno z dostupných údajov stanoviť).

Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA

Frekvencia výskytu

Nežiaduci účinok

Poruchy krvi a lymfatického systému

Veľmi zriedkavé

Zmeny v hematopoetickom systéme

Poruchy metabolizmu a výživy

Zriedkavé

Hypoglykémia (hypoglykemická reakcia)1), intolerancia alkoholu2)

Poruchy nervového systému

Zriedkavé

Bolesť hlavy

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Zriedkavé

Vracanie, nevoľnosť3)

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Zriedkavé

Alergická dermatitída (kožné alergické reakcie)3)

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

Neznáme

Zvýšenie telesnej hmotnosti (skupinový efekt derivátov sulfonylmočoviny)

1) najmä pri diéte s nízkym obsahom glycidov a nepravidelnom príjme potravy, pri telesnej námahe alebo nevhodne určenej dávke lieku

2) disulfiramová reakcia

3) obyčajne prechodné a spontánne odznejú

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie sa prejavuje hypoglykemickou reakciou rôzneho stupňa. Príznaky: nevoľnosť, potenie, cefalea, “mučivý hlad”, nervozita, chvenie, bledosť, tachykardia, poruchy vedomia až bezvedomie s kŕčmi.

Pri prejavoch hypoglykémie je nutné podať perorálne cukor alebo sladený nápoj, ak napriek tomu pretrváva, podáva sa glukóza i. v. v dávke a koncentrácii podľa stavu pacienta a zváženia lekára.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Antidiabetiká, deriváty sulfonylmočoviny, ATC kód: A10BB08

Mechanizmus účinku

Gliquidon je derivát sulfonylmočoviny II. generácie.

Včasným pankreatickým účinkom stimuluje sekréciu inzulínu v beta-bunkách Langerhansových ostrovčekov pankreasu a neskorým extrapankreatickým účinkom zlepšuje citlivosť periférnych tkanív na inzulín.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa absorbuje asi 60 % podanej dávky gliquidonu, maximálnu plazmatickú koncentráciu dosahuje o 2-3 hodiny po podaní. Pri dlhodobom podávaní sú priemerné sérové koncentrácie gliquidonu úmerné podávaným dávkam, nie je však priamy vzťah medzi sérovou koncentráciou gliquidonu a výškou glykémie nalačno. Distribučný objem je malý (0,15-0,2 l/kg), gliquidon sa vysoko viaže na plazmatické proteíny. Metabolizuje sa v pečeni na najmenej 4 minimálne účinné metabolity. Vylučuje sa vo forme metabolitu, prakticky úplne žlčou do stolice (95 %), močom len asi 5 %. Biologický polčas eliminácie je približne 1,5 hodiny, účinok podanej dávky trvá 5-7 hodín.

Vzhľadom k minimálnemu renálnemu klírensu nie je nutná úprava dávkovania gliquidonu pri renálnej insuficiencii ani pri dialýze.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Bezpečnosť lieku bola overená dostatočne dlhodobým používaním v klinickej praxi.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

monohydrát laktózy

stearan horečnatý

kukuričný škrob

predželatínovaný kukuričný škrob

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote do 25 °C. Uchovávajte blister v škatuľke na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister (PVC fólia, hliníková fólia s potlačou), papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 30 tabliet (3 x 10 tabliet).

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, a. s., Einsteinova 24, 851 01 Bratislava, Slovenská republika

Vyrobené v spolupráci s firmou Boehringer Ingelheim International GmbH

Ingelheim am Rhein, Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

18/0056/92-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30. apríla 1992

Dátum posledného predĺženia registrácie: 30. novembra 2006

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

09/2019