Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2016/06305-Z1B, 2016/06307-Z1B

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Egilok 25 mg

Egilok 50 mg

Egilok 100 mg

tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Egilok 25 mg obsahuje liečivo metoprololiumtartarát 25 mg v každej tablete.

Egilok 50 mg obsahuje liečivo metoprololiumtartarát 50 mg v každej tablete.

Egilok 100 mg obsahuje liečivo metoprololiumtartarát 100 mg v každej tablete.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Egilok 25 mg: biele alebo takmer biele okrúhle bikonvexné tablety bez vône alebo takmer bez vône, so štvrtiacou čiarou na jednej a štylizovaným znakom „E“ a „435“ na druhej strane.

Egilok 50 mg: biele alebo takmer biele okrúhle bikonvexné tablety bez vône alebo takmer bez vône, s poliacou čiarou na jednej a štylizovaným znakom „E“ a „434“ na druhej strane.

Egilok 100 mg: biele alebo takmer biele okrúhle bikonvexné, zrezané tablety bez vône alebo takmer bez vône, so poliacou čiarou na jednej a štylizovaným znakom „E“ a „432“ na druhej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Hypertenzia:

pri miernych alebo stredne ťažkých prípadoch v monoterapii alebo v kombinácii s diuretikami a inými antihypertenzívami.

Angina pectoris:

u pacientov s anginou pectoris metoprolol znižuje počet anginóznych záchvatov a zlepšuje fyzickú výkonnosť pacienta.

Udržiavacia liečba po infarkte myokardu: znižuje pravdepodobnosť opakovaného infarktu.

Srdcové arytmie:

sínusová tachykardia, supraventrikulárna tachykardia, ventrikulárne extrasystoly, supraventrikulárna arytmia súvisiaca s prolapsom mitrálnej chlopne.

Funkčné srdcové poruchy s palpitáciami.

Tachykardia spojená s hypertyreózou.

Profylaxia migrény.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Liek je určený na liečbu dospelých pacientov.

Dávku treba určiť individuálne, odporúčané dávky sa používajú nasledovne:

Hypertenzia: Pri miernej a stredne ťažkej hypertenzii 50 mg raz denne ráno alebo v rozdelených dávkach (25 mg ráno a 25 mg večer). U pacientov nereagujúcich na liečbu možno dennú dávku postupne zvýšiť až na 100-200 mg dvakrát za deň a/alebo podávať v kombinácii s inými antihypertenzívami.

Maximálna denná dávka je 400 mg.

Angina pectoris: 100-200 mg denne v dvoch dávkach (ráno a večer). Vo vážnych prípadoch možno dennú dávku zvýšiť až na 400 mg.

Arytmia: 100-200 mg denne, rozdelené do dvoch dávok (ráno a večer). V prípade potreby možno dennú dávku zvýšiť na 400 mg.

Udržiavacia terapia po infarkte myokardu: Obyčajne sa podáva 200 mg denne rozdelených na dve dávky (ráno a večer).

Funkčné srdcové poruchy so sprievodnou palpitáciou, hypertyreóza: 100 mg denne rozdelene do dvoch dávok (ráno a večer). Ak je indikované, dennú dávku možno zvýšiť až do 400 mg.

Profylaxia migrény: 100-200 mg denne v dvoch dávkach (ráno a večer).

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa odporúča redukovať dávky.

Spôsob podávania

Na vnútorné použitie.

Tablety sa užívajú nezávisle od príjmu jedla a zapíjajú vodou.

4.3 Kontraindikácie

AV-blok druhého a tretieho stupňa, nekompenzovaná kongestívna srdcová nedostatočnosť, klinicky významná sínusová bradykardia, syndróm chorého sínusu, sinoatriálny blok, kardiogénny šok, závažné poruchy periférneho prekrvenia, astma bronchiale a chronická obštrukčná bronchopulmonálna choroba ťažkého stupňa, neliečený feochromocytóm, metabolická acidóza.

Kontraindikáciou je aj infarkt myokardu v prípadoch, ak je srdcová frekvencia nižšia než 50 tepov/min., interval P-Q dlhší než 0,24s a systolický krvný tlak nižší než 100 mm Hg.

Precitlivenosť na liečivo a jeho deriváty, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak sa metoprolol má podávať pacientom s bronchiálnou astmou, (v prípadoch, ak iné vhodné lieky nie sú dobre tolerované alebo nie sú dostatočné účinné) môže byť potrebná kombinácia s agonistami ß2-receptorov (tablety a/alebo spray) alebo úprava dávky predtým podávaných agonistov ß2-receptorov.

U pacientov s diabetom mellitus treba častejšie vyšetriť metabolizmus cukrov a v prípade potreby upraviť dávku inzulínu a perorálnych antidiabetík.

Pri srdcovom zlyhaní možno začať s podávaním metoprololu až po kompenzácii a počas celej terapie treba udržiavať pacienta v kompenzovanom stave.

Veľmi zriedkavo sa môže zhoršiť už existujúca mierna porucha AV-vedenia a vyvinúť AV-blok.

Metoprolol môže zhoršiť príznaky porúch periférneho prekrvenia.

Pri liečbe pacientov trpiacich feochromocytómom sa metoprolol musí kombinovať s látkami blokujúcimi α-receptory. (alfablokáda by sa mala urobiť pred liečbou metoprololom).

V dôsledku zníženého metabolizmu u pacientov s pečeňovou disfunkciou a cirhózou môže dôjsť k nárastu biologickej dostupnosti metoprololu, týmto pacientom je potrebné prispôsobiť dávku a prísne ich sledovať.

Pred akýmkoľvek chirurgickým zásahom treba o užívaní metoprololu informovať anesteziológa (pozri časť 4.5).

Metoprolol treba vysadiť postupne, podávaním stupňovito znižovaných dávok v priebehu 10 dní.

Pacientom s anginou pectoris treba venovať pri ukončovaní terapie špeciálnu pozornosť.

U pacientov liečených metoprololom môže byť priebeh anafylaktického šoku závažnejší.

Pacientom s anamnézou ťažkej alergickej reakcie a alergikom liečeným vakcínami (desenzibilizačná terapia) možno metoprolol podávať len so zvýšenou opatrnosťou.

Opatrnosť je potrebná, ak sa liek podáva pacientom s depresívnymi poruchami, myasténiou gravis alebo psoriázou.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kombinovať sa nemá s:

- intravenózne podávaným verapamilom, alebo inými kalciovými antagonistami verapamilového typu (riziko asystólie),

- inhibítormi MAO.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní v kombinácii s:

- antiarytmikami, blokátormi kalciového kanála typu verapamilu a diltiazemu, parasympatomimetikami (riziko hypotenzie, bradykardie, AV-bloku),

- digitálisovými glykozidmi (riziko bradykardie, poruchy prenosu), (metoprolol neovplyvňuje pozitívny inotropný účinok digitálisových prípravkov),

- nitrátmi, inými antihypertenznými látkami, predovšetkým typu guanetidínu, rezerpínu, alfa‑metyldopy, klonidínu a guanfacínu (riziko hypotenzie a/alebo bradykardie). Ak sa súčasne podáva metoprolol a klonidín, kvôli riziku hypertenznej krízy by sa mal klonidín vysadiť o niekoľko dní po vysadení metoprololu.

- celkovými anestetikami (kardiodepresívny účinok),

- alfa- a betasympatomimetikami (vzájomná inhibícia účinkov),

- ergotamínom (nárast vazokonstrikčného účinku),

- určitými liekmi účinkujúcimi na centrálny nervový systém (napr. hypnotikami, trankvilizérmi, tricyklickými antidepresívami, neuroleptikami) a alkoholom (riziko hypotenzie),

- nesteroidnými protizápalovými liečivami (napr. indometacínom), pokles antihypertenzného účinku,

- estrogénmi (antihypertenzný účinok metoprololu môže byť znížený),

- perorálnymi antidiabetikami a inzulínom (metoprolol môže zvýšiť ich hypoglykemický účinok a prekryť symptómy hypoglykémie),

- svalovými relaxanciami typu kurare (prehĺbenie neuromuskulárneho bloku),

- antagonistami H2-receptorov, predovšetkým cimetidínom (zvýšený účinok v dôsledku vyššej plazmatickej hladiny metoprololu),

- rifampicínom, barbiturátmi (účinok metoprololu môže byť znížený kvôli indukcii hepatálneho metabolizmu).

Osobitnú pozornosť treba venovať prípadom, keď sa predpisuje spolu s látkami blokujúcimi ganglión alebo inými blokátormi ß-receptorov (napr. očnými kvapkami).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Použitie lieku vyžaduje starostlivé zváženie možného rizika pre plod a na druhej strane prínosu liečby. Ak je podávanie nevyhnutné, plod a novorodenca treba niekoľko dní po pôrode starostlivo sledovať, keďže pokles uteroplacentárneho obehu môže ovplyvniť rast plodu a spôsobiť bradykardiu, respiračnú depresiu, hypotenziu, hypoglykémiu.

Dojčenie

Liek sa nemá používať v období dojčenia. Ak je jeho podávanie nevyhnutné, dieťa treba vyšetrovať s väčšou starostlivosťou (môže sa vyskytnúť bradykardia), hoci pri terapeutických dávkach sa metoprolol len slabo vylučuje do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek môže, najmä na začiatku užívania, nepriaznivo ovplyvniť pozornosť pri vedení motorových vozidiel alebo obsluhe strojov. Môže sa objaviť bolesť hlavy, únava a/alebo závrat.

4.8 Nežiaduce účinky

Poruchy krvi a lymfatického systému:

Zriedkavo trombocytopénia.

Poruchy metabolizmu a výživy:

Môže sa objaviť prírastok telesnej hmotnosti.

Poruchy nervového systému:

Únava, závrat, bolesť hlavy, zriedkavo možno pozorovať parestézie a myospazmus. Niekedy sa objavuje depresia, ťažkosti pri mentálnej koncentrácii, ospanlivosť, nespavosť a desivé sny. Príležitostne sa môžu vyvinúť poruchy osobnosti.

Poruchy oka:

Zriedkavo poruchy videnia, xeroftalmia, konjunktivitída.

Poruchy ucha a labyrintu:

Zriedkavo tinnitus.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Bradykardia, posturálna hypotenzia (príležitostne so synkopou).

Zlyhanie srdca, opuch, palpitácie, arytmia, bolesť v srdcovej oblasti.

Veľmi zriedkavo poruchy srdcového vedenia.

V prípadoch existujúcich porúch periférneho obehu Raynaudov syndróm a gangréna.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

Zriedkavo námahová dýchavica, zriedkavejšie bronchiálny spazmus (aj bez známeho obštrukčného respiračného ochorenia!), nádcha.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Niekedy nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, zápcha.

Príležitostne možno pozorovať sucho v ústach a porucha pečeňových funkcií.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Zriedkavo erytém, svrbenie, psoriáziformné a dystrofické kožné lézie.

Fotosenzitivita, zvýšené potenie, alopécia.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:

Zriedkavo impotencia a sexuálne poruchy.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky

Možno pozorovať hypotenziu, sínusovú bradykardiu, atrioventrikulárny blok, srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, asystóliu, bronchospazmus, stratu vedomia, kómu, nevoľnosť, vracanie a cyanózu.

Uvedené symptómy môžu byť závažnejšie pri súčasnom podaní antihypertenzných látok, chinidínu, barbiturátov a alkoholu.

Prvé príznaky predávkovania sa vyvinú po 20 minútach až 2 hodinách od podania.

Liečba

Vyvolať vracanie a urobiť výplach žalúdka. Pri ťažkej hypotenzii, bradykardii a hroziacom zlyhaní srdca je potrebné podať agonistov ß1-receptorov alebo i.v. atropín.

Ak je liečba neuspokojivá, možno podať dopamín, dobutamín alebo noradrenalín.

Účinný môže byť aj glukagón v dávke 1-10 mg. Môže byť potrebné implantovať kardiostimulátor. Bronchospazmus možno odstrániť i.v. podaním agonistov ß2-receptorov.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Selektívne betablokátory.

ATC kód: C07AB02

Metoprolol je kardioselektívna látka blokujúca ß1-receptor, bez intrinsického sympatomimetického a membránu stabilizujúceho účinku.

Zmierňuje účinky sympatomimetickej aktivity na srdce.

Znižuje hypertenziu ako v stoji tak v ležiacej polohe.

Znižuje frekvenciu záchvatov anginy pectoris a zlepšuje fyzickú výkonnosť pacienta.

Pri podaní po infarkte myokardu znižuje možnosť reinfarktu.

Po podaní metoprololu v terapeutických dávkach je periférny vazokonstrikčný a bronchokonstrikčný účinok menej významný než po podaní neselektívnych betablokátorov.

V porovnaní s neselektívnymi betablokátormi metoprolol ovplyvňuje tvorbu inzulínu a metabolizmus cukrov v menšej miere.

Metoprolol významne nemení kardiovaskulárnu odpoveď na hypoglykémiu, ani nepredlžuje trvanie hypoglykemického šoku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Metoprolol sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Najvyššie plazmatické koncentrácie dosahuje 1,5 hodiny po podaní. Eliminačný polčas je v priemere 3,5 hodiny (kolíše v rozsahu od 1 do 9 hodín).

Metoprolol sa metabolizuje v pečeni. Metabolity nemajú žiadne klinické účinky.

Asi 5 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej podobe močom. Podanie metoprololu pacientom s porušenou funkciou obličiek je bezpečné a dávku netreba upravovať.

Porucha funkcie pečene ovplyvňuje vylučovanie metoprololu a u pacientov so závažným zlyhaním pečene treba dávku znížiť.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

Potkany: perorálna LD50 3090 mg/kg

intravenózna LD50 90 mg/kg

Myši: perorálna LD50 2090 mg/kg

intravenózna LD50 118 mg/kg

Chronická toxicita

Chronická toxicita metoprololu sa skúšala perorálnym podaním lieku psom v denných dávkach 2 x 5, 2 x 20 a 2 x 50 mg/kg a potkanom v denných dávkach 1 x 10, 1 x 100 a 1 x 200 mg/kg, počas 6 mesiacov. Elektrokardiogramy pokusných zvierat ukázali zníženie srdcovej frekvencie a vzrast intervalu PR-QT, čo možno dať do korelácie s farmakologickými vlastnosťami lieku. Počas týchto experimentov sa nespozoroval žiaden toxický ani iný nežiaduci účinok metoprololu.

Teratológia

Metoprolol podaný gravídnym potkanom a králikom počas organogenézy (denné dávky: 10, 50 a 200 mg/kg, resp. 5, 12,5 a 25 mg/kg) nemal žiaden embryotoxický, ani teratogénny účinok.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

mikrokryštalická celulóza

sodná soľ karboxymetylškrobu

koloidný oxid kremičitý

povidón

magnéziumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hnedá sklenená liekovka s poistným PE uzáverom a PE vložkou, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia:

Egilok 25 mg: 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 tabliet

Egilok 50 mg: 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 alebo 200 tabliet

Egilok 100 mg: 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 alebo 200 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

EGIS Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť , Keresztúri út 30-38

Maďarsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Egilok 25 mg: 58/0028/86-S

Egilok 50 mg: 58/0517/12-S

Egilok 100 mg: 58/0518/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 17. júla 1986

Dátum posledného predĺženia registrácie: 12. októbra 2006

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2017