COLDREX NOČNÁ LIEČBA sir (sklo) 1x100 ml

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2019/04048-Z1B, 2018/08276-Z1B

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Coldrex Nočná Liečba

sirup

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna dávka (20 ml) obsahuje: 

Paracetamol       1 000 mg

Prometazínium chlorid    20 mg

Dextrometorfánium bromid, monohydrát    15 mg

Pomocné látky so známym účinkom:

Roztok glukózy   12,8 g

Etanol 96 % (V/V)   2,88 g

Sodík  37 mg 

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Sirup – číry, tmavozelený, mierne viskózny roztok s charakteristickou mentolovou vôňou a chuťou.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Určený na úľavu od nepríjemných príznakov chrípky a prechladnutia počas noci. Odstraňuje bolesť hlavy, bolesti v krku, svalové bolesti, znižuje horúčku a triašku, uvoľňuje upchatý nos, tlmí suchý a dráždivý kašeľ.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a dospievajúci od 15 rokov: jedna 20 ml odmerka sirupu tesne pred spaním.

Deti od 12 rokov do 15 rokov: jedna 10 ml odmerka sirupu tesne pred spaním.

Na noc nepodávajte viac ako jednu dávku.

Staršie osoby: rovnaké dávkovanie ako u dospelých.

Podáva sa namiesto večernej dávky iného lieku s obsahom paracetamolu tak, aby celková denná dávka paracetamolu u dospelých neprekročila 4 g a u detí do 15 rokov 1 500 mg.

Spôsob podávania

Liek je určený na perorálne podanie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1., deficit G6PD, hemolytická anémia, ťažké poruchy renálnej či hepatálnej insuficiencie, aktívna hepatitída, súbežné podávanie liekov atakujúcich pečeň, alkoholizmus, deti do 12 rokov.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri zníženej funkcii pečene alebo obličiek je potrebné znížiť dávkovanie liekov obsahujúcich paracetamol.

Pacienti s astmou alebo inými ochoreniami dýchacieho ústrojenstva, s epilepsiou, glaukómom, retenciou moču, hypertrofiou prostaty, zníženou funkciou pečene alebo pacienti s ochorením kardiovaskulárneho systému sa musia o užívaní lieku vopred poradiť s lekárom.

Boli hlásené prípady zneužívania dextrometorfánu. Odporúča sa zvýšená pozornosť predovšetkým u dospievajúcich a mladých dospelých, ako aj u pacientov s anamnézou užívania drog alebo psychoaktívnych látok.

Dextrometorfán je metabolizovaný pečeňovým cytochrómom P450 2D6. Aktivita tohto enzýmu je daná geneticky. Približne 10 % celkovej populácie slabo metabolizuje CYP2D6. U osôb slabo metabolizujúcich CYP2D6 a pacientov súčasne užívajúcich inhibítory CYP2D6 môže dochádzať k zvýšeným a/alebo predĺženým účinkom dextrometorfánu. Preto by sa u pacientov pomaly metabolizujúcich CYP2D6 alebo užívajúcich inhibítory CYP2D6 mala zvýšiť pozornosť (pozri aj časť 4.5).

Pacienti so zriedkavou glukózo - galaktózovou malabsorbciou nemajú užívať tento liek.

Tento liek obsahuje 37 mg sodíka v jednej dávke , čo zodpovedá 1,85 % WHO odporúčaného maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelú osobu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Dlhšie pravidelné užívanie paracetamolu môže zvýšiť antikoagulačný efekt warfarínu a iných dikumarolových prípravkov s následným zvýšením rizika krvácania.

Hepatotoxicita paracetamolu môže byť potenciovaná požívaním alkoholu. Metoklopramid alebo domperidón môžu zvýšiť absorpciu paracetamolu, cholestyramín naopak jeho resorpciu znížiť. Pri dodržiavaní odporučeného dávkovania a spôsobu užitia nie sú považované tieto interakcie za klinicky významné.

Prometazín môže zvyšovať účinky alkoholu a iných centrálne pôsobiacich antidepresív, hypnotík a anxiolytík. Inhibítory MAO môžu zvýšiť antimuskarínový efekt antihistaminík. Antihistaminiká majú prídavný antimuskarínový efekt s inými antimuskarínovými liekmi vrátane tricyklických antidepresív. Prometazín môže spôsobiť falošné výsledky imunologických tehotenských testov vyšetrovaných z moču. Dextrometorfán by nemali užívať pacienti, ktorí sa liečia inhibítormi MAO, pretože boli zaznamenané silné interakcie.

Inhibítory CYP2D6

Dextrometorfán je metabolizovaný enzýmom CYP2D6 a má rozsiahly first-pass metabolizmus (metabolizmus prvého priechodu). Súčasné užívanie potenciálnych inhibítorov enzýmu CYP2D6 môže zvýšiť koncentrácie dextrometorfánu v tele na hodnoty niekoľkonásobne vyššie, ako je normálne. To u pacienta zvýši riziko výskytu toxických účinkov dextrometorfánu (podráždenie, zmätenosť, tras, nespavosť, hnačka a respiračná depresia) a rozvoja serotonínového syndrómu. Potenciálne inhibítory enzýmu CYP2D6 zahŕňajú fluoxetín, paroxetín, quinidín a terbinafín. Pri súčasnom užívaní s quinidínom sa koncentrácie dextrometorfánu v plazme zvýšili až 20-násobne, čo zvýšilo nežiaduce účinky lieku na CNS. Amiodarón, flekainid a propafenón, sertralín, bupropión, metadón, cinakalcet, haloperidol, perfenazín aj tioridazín majú tiež podobné účinky na metabolizmus dextrometorfánu. Ak je potrebné súčasné užívanie inhibítorov CYP2D6 a dextrometorfánu, pacient sa musí sledovať a môže byť nutné znížiť dávkovanie dextrometorfánu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Veľké množstvo údajov od tehotných žien nepoukazuje na malformačnú ani feto/neonatálnu toxicitu paracetamolu. Epidemiologické štúdie týkajúce sa vývinu nervovej sústavy u detí vystavených paracetamolu in utero poskytujú nepresvedčivé výsledky. Ak je to klinicky potrebné, paracetamol je možné používať počas tehotenstva, má sa však používať v najnižšej účinnej dávke počas najkratšej možnej doby a v najnižšej možnej frekvencii dávkovania.

Nie sú známe kontraindikácie užívania prometazínu a dextrometorfánu počas gravidity a dojčenia. Ako aj ostatné lieky, tak aj tento liek by mal byť užívaný počas gravidity a v období dojčenia po konzultácii s lekárom.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Tento liek môže ovplyvniť pozornosť a schopnosť sústrediť sa. O prípadnom vedení motorových vozidiel a obsluhe strojov rozhodne lekár individuálne.

4.8 Nežiaduce účinky

Zriedkavo sa pri užívaní paracetamolu môže objaviť kožná vyrážka alebo iné alergické prejavy. Len veľmi zriedkavo poruchy krvotvorby – leukopénia, pancytopénia, neutropénia, agranulocytóza, hemolytická anémia a žltačka.

Pri užívaní prometazínu sa môže zriedkavo objaviť ospalosť, psychomotorické zmeny, antimuskarínové účinky (ako retencia moču, sucho v ústach, zastreté videnie), dezorientácia, nepokoj a gastrointestinálne ťažkosti. Nežiaduce účinky pri užívaní dextrometorfánu sa vyskytujú zriedka, zriedkavo boli zaznamenané tráviace ťažkosti a závraty.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Môže sa týkať paracetamolu a jeho potenciálnej hepatotoxicity. Pri predávkovaní paracetamolom sa dostavuje najskôr nauzea, vracanie a bolesti brucha. Poškodenie pečene môže byť u dospelých spôsobené dávkou 10 g a viac a jeho prejavy sa dostavujú za 12-24 hodín po užití. Pri predávkovaní paracetamolom je potrebná okamžitá lekárska pomoc. Liečba spočíva vo výplachu žalúdka a podaní špecifického antidota ako je acetylcysteín alebo metionín v prípade, že liečba môže byť začatá do 10 hodín po užití. Ak je čas od užitia lieku dlhší ako 10 hodín, je vhodné vykonať hemodialýzu.

U detí môže predávkovanie prometazínom spôsobiť stimuláciu CNS a vyvolať antimuskarínové účinky. V ťažkých prípadoch sa u dospelých i u detí dostavuje depresia CNS s komatóznym stavom a kŕčmi. Kardiorespiračný útlm vzniká zriedka. V prípade ak sa pacient dostane k lekárovi v krátkom čase po požití lieku, je možné vyvolať vracanie pomocou ipekakuány napriek antiemetickému účinku prometazínu; inak je potrebné vykonať výplach žalúdka. Liečba je symptomatická s ohľadom na podporu dýchania a krvného obehu. Kŕče je možné liečiť diazepamom alebo iným vhodným antikonvulzívom.

K príznakom predávkovania dextrometorfánom patria závraty, excitácia, zmätenosť a tráviace ťažkosti, po vysokých dávkach nastáva útlm dýchania. Špecifickým antidotom je naloxón podaný intravenózne.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetiká, iné analgetiká a antipyretiká

ATC kód: N02BE51

Paracetamol – analgetikum a antipyretikum

Prometazín – antihistaminikum s anticholinergnými účinkami

Dextrometorfán hydrobromid – antitusikum

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol je rýchlo absorbovaný v hornej časti gastrointestinálneho traktu. Je metabolizovaný v pečeni a vylučovaný do moču hlavne ako glukuronidové a sulfátové konjugáty.

Prometazín sa ľahko absorbuje v gastrointestinálnom trakte, je ale rýchlo metabolizovaný pri prvom prechode pečeňou, takže len 25 % dávky podanej per os sa dostáva do systémovej cirkulácie bez zmeny. Po podaní per os sa účinok dostavuje za 15-30 minút a plazmatická koncentrácia dosahuje vrchol za 2-3 hodiny. Polčas v plazme je v rozmedzí 4-6 hodín. Je viazaný na plazmatické bielkoviny. Vylučovaný je hlavne v podobe metabolitov do stolice (biliárnou cestou). Menej ako 1 % pôvodnej látky a asi 10 % v podobe sulfoxidového metabolitu je vylučovaných močom v priebehu 72 hodín.

Dextrometorfán hydrobromid je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu.

Dextrometorfán podstupuje po perorálnom podaní rýchly a rozsiahly first-pass metabolizmus (metabolizmus prvého priechodu) v pečeni. U ľudských dobrovoľníkov je hlavným faktorom farmakokinetiky dextrometorfánu geneticky kontrolovaná O-demetylácia (CYD2D6).

Vyzerá to tak, že pri tomto oxidačnom procese existujú rôzne fenotypy, čo vedie k veľkým rozdielom vo farmakokinetike medzi jedincami. V moči bol identifikovaný nezmetabolizovaný dextrometorfán spolu s troma demetylovanými dextrorfánovými metabolitmi morfínanového typu (tiež známe ako 3-hydroxy-N-metylmorfínan), 3-hydroxymorfínan a 3-metoxymorfínan) vo forme konjugovaných produktov.

Dextrorfán, ktorý má tiež protikašľový účinok, je hlavným metabolitom. U niektorých jedincov metabolizmus postupuje pomalšie a nezmenený dextrometorfán dominuje v krvi aj v moči.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Nie sú k dispozícii konvenčné štúdie, v ktorých sa používajú v súčasnosti akceptované normy pre hodnotenie reprodukčnej a vývinovej toxicity paracetamolu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

roztok glukózy

etanol 96 % (V/V)

makrogol 300

cyklamát sodný

draselná soľ acesulfámu

dihydrát citrónanu sodného,

kyselina askorbová

edetát disodný

aróma

chinolínová žltá (E104)

patentná modrá V (E131)

čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

a) Fľaštička z hnedého skla, PP/HDPE poistný skrutkovací uzáver s Al tesniacou vložkou, odmerka z umelej hmoty, písomná informácia v slovenskom jazyku, papierová škatuľka.

b) PET hnedá fľaštička, PP/HDPE poistný skrutkovací uzáver s Al tesniacou vložkou, odmerka z umelej hmoty, písomná informácia v slovenskom jazyku, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 100 ml, 160 ml.

Na trhu nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

OMEGA PHARMA a.s.

Vídeňská 188/119d

619 00 Brno – Dolní Heršpice

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0243/00-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 24. júla 2000

Dátum posledného predĺženia registrácie: 25. augusta 2010

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

11/2019