Aerinaze 2,5 mg/120 mg tbl mod (blis.PCTFE/PVC/Al) 1x10 ks

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Aerinaze 2,5 mg/120 mg tablety s riadeným uvoľňovaním

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 2,5 mg desloratadínu a 120 mg pseudoefedríniumsulfátu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s riadeným uvoľňovaním.

Modrobiela dvojvrstvová oválna tableta s označením „D12“ na modrej vrstve.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Aerinaze je indikovaný u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších na symptomatickú liečbu sezónnej alergickej rinitídy sprevádzanej nazálnou kongesciou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Odporúčaná dávka Aerinaze je jedna tableta dvakrát denne. Odporúčané dávkovanie a trvanie liečby sa nemá prekročiť.

Trvanie liečby má byť čo najkratšie a po vymiznutí príznakov sa v užívaní lieku nemá pokračovať. Odporúča sa obmedziť liečbu na dobu približne 10 dní, pretože účinnosť pseudoefedríniumsulfátu môže pri chronickom užívaní postupne klesať. Po zlepšení príznakov kongescie sliznice horných dýchacích ciest sa môže podľa potreby pokračovať v liečbe samotným desloratadínom.

Starší pacienti

U pacientov vo veku 60 rokov alebo starších je vyššia pravdepodobnosť výskytu nežiaducich reakcií na sympatomimetické lieky, ako je pseudoefedríniumsulfát. Bezpečnosť a účinnosť Aerinaze v tejto populácii neboli stanovené a nie sú dostupné dostatočné údaje umožňujúce uviesť odporúčania pre primerané dávkovanie. Z tohto dôvodu sa má Aerinaze u pacientov vo veku viac ako 60 rokov používať s opatrnosťou.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pečene

Bezpečnosť a účinnosť Aerinaze u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene neboli stanovené a nie sú dostupné dostatočné údaje umožňujúce uviesť odporúčania pre primerané dávkovanie. Aerinaze sa neodporúča používať u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť Aerinaze u detí mladších ako 12 rokov neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje. Aerinaze sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov.

Spôsob podávania

Perorálne použitie.

Tableta sa môže užiť s plným pohárom vody, ale musí sa prehltnúť celá (bez drvenia, lámania alebo žuvania). Tableta sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivá, na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, alebo na adrenergné lieky alebo loratadín.

Pretože Aerinaze obsahuje pseudoefedríniumsulfát, je tiež kontraindikovaný u pacientov, ktorí sú liečení inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) alebo u ktorých bola takáto liečba ukončená v priebehu uplynulých 2 týždňov.

Aerinaze je kontraindikovaný aj u pacientov s:

  • glaukómom s úzkym uhlom;
  • retenciou moču;
  • kardiovaskulárnymi ochoreniami, ako sú ischemická choroba srdca, tachyarytmia a závažná hypertenzia;
  • hypertyreózou;
  • anamnézou hemoragickej cievnej mozgovej príhody alebo prítomnosťou rizikových faktorov, ktoré môžu riziko hemoragickej cievnej mozgovej príhody zvyšovať. Dôvodom je, že pseudoefedríniumsulfát má v kombinácii s inými vazokonstrikčnými látkami, ako sú bromokryptín, pergolid, lisurid, kabergolín, ergotamín, dihydroergotamín, alebo s akýmikoľvek inými dekongestívami, ktoré sa používajú na nazálnu dekongesciu perorálne alebo nazálne (fenylpropanolamín, fenylefrín, efedrín, oxymetazolín, nafazolín... ), alfamimetický účinok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Kardiovaskulárne a celkové účinky

Pacientov treba poučiť, že v prípade hypertenzie, tachykardie, palpitácií alebo srdcových arytmií, nevoľnosti alebo akéhokoľvek iného neurologického prejavu (ako je bolesť hlavy alebo zosilnenie bolesti hlavy) majú liečbu ukončiť.

Obozretne sa má postupovať u nasledujúcich skupín pacientov:

  • pacienti so srdcovými arytmiami,
  • pacienti s hypertenziou,
  • pacienti s infarktom myokardu v anamnéze, diabetes mellitus, obštrukciou krčka močového mechúra alebo pozitívnou anamnézou bronchospazmu,
  • pacienti, ktorí dostávajú digitalis (pozri časť 4.5).

Gastrointestinálne a urogenitálne účinky

U pacientov so stenotizujúcim peptickým vredom, pyloroduodenálnou obštrukciou a obštrukciou krčka močového mechúra používajte s opatrnosťou.

Účinky na centrálny nervový systém

Opatrnosť je potrebná aj u pacientov, ktorí sa liečia inými sympatomimetikami (pozri časť 4.5). Tieto zahŕňajú:

  • dekongestíva;
  • anorektiká alebo psychostimulanciá amfetamínového typu;
  • antihypertenzíva;
  • tricyklické antidepresíva a iné antihistaminiká.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s migrénou v súčasnosti liečenou vazokonstrikčnými alkaloidmi ergotamínového typu (pozri časť 4.5).

Konvulzie

Desloratadín sa má podávať s opatrnosťou pacientom so zdravotnou alebo rodinnou anamnézou záchvatov kŕčov a predovšetkým u malých detí, ktoré sú náchylnejšie na výskyt nových záchvatov kŕčov počas liečby desloratadínom. Pri pacientoch, u ktorých sa počas liečby vyskytne záchvat kŕčov, môžu zdravotnícki pracovníci zvážiť ukončenie liečby desloratadínom.

Sympatikomimetické amíny môžu spôsobovať stimuláciu centrálneho nervového systému s konvulziami alebo kardiovaskulárny kolaps sprevádzaný hypotenziou. Vyššia pravdepodobnosť výskytu týchto účinkov je u dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších, starších pacientov alebo v prípadoch predávkovania (pozri časť 4.9).

Riziká zneužívania

Pri pseudoefedríniumsulfáte existuje riziko zneužívania. Zvyšovanie dávok môže nakoniec viesť k toxicite. Nepretržité užívanie môže viesť k tolerancii, a tým k zvýšeniu rizika predávkovania. Po rýchlom vysadení môže dôjsť k depresii.

Iné

Ak sa počas liečby nepriamymi sympatikomimetikami používajú prchavé halogénované anestetiká, môže sa objaviť perioperačná akútna hypertenzia. Preto, ak je naplánovaný chirurgický zákrok, je vhodné liečbu prerušiť 24 hodín pred anestéziou.

Interferencia so sérologickými vyšetreniami

Športovcov je potrebné informovať, že liečba pseudoefedríniumsulfátom môže viesť k pozitívnym výsledkom dopingových testov.

Podávanie Aerinaze sa má prerušiť najmenej 48 hodín pred kožnými testami, nakoľko antihistaminiká môžu zabrániť reakciám alebo zoslabiť inak pozitívne reakcie na index kožnej reaktivity.

Závažné kožné reakcie

Pri užívaní liekov s obsahom pseudoefedrínu sa môžu objaviť závažné kožné reakcie, ako je akútna generalizovaná exantematózna pustulóza (AGEP). Pacientov je potrebné starostlivo sledovať. Ak spozorujete prejavy a príznaky, ako sú pyrexia, erytém alebo veľký počet malých pustúl, podávanie Aerinaze sa má ukončiť a podľa potreby sa majú prijať vhodné opatrenia.

4.5 Liekové a iné interakcie

Aerinaze

Nasledujúce kombinácie sa neodporúčajú:

  • digitalis (pozri časť 4.4), 
  • bromokryptín,
  • kabergolín,
  • lisurid, pergolid: riziko vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku.

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie s kombináciou desloratadínu a pseudoefedríniumsulfátu.

Interakcie Aerinaze s alkoholom sa neskúmali. V klinickom farmakologickom skúšaní však súbežné užívanie desloratadínu a alkoholu nezosilnilo účinky alkoholu znižujúce výkonnosť. Vo výsledkoch psychomotorických testov neboli zistené žiadne významné rozdiely medzi skupinami užívajúcimi desloratadín a placebo, keď sa podávali samostatne, alebo v kombinácii s alkoholom. Počas liečby Aerinaze sa má vyhnúť konzumácii alkoholu.

Desloratadín

V klinických skúšaniach s desloratadínom, v ktorých sa súbežne podával erytromycín alebo ketokonazol, sa nepozorovali žiadne klinicky významné interakcie alebo zmeny plazmatických koncentrácií desloratadínu.

Enzým zodpovedný za metabolizmus desloratadínu nebol zatiaľ identifikovaný, a preto nie je možné úplne vylúčiť niektoré interakcie s inými liekmi. Desloratadín in vivo neinhibuje CYP3A4 a štúdie in vitro preukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom P-glykoproteínu.

Pseudoefedríniumsulfát

Antacidá zvyšujú rýchlosť vstrebávania pseudoefedríniumsulfátu, kaolín ju znižuje.

Sympatikomimetiká

Reverzibilné a ireverzibilné inhibítory MAO môžu spôsobiť: riziko vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku.

Súbežné podávanie s inými sympatikomimetikami (dekongestíva, anorektiká alebo psychostimulanciá amfetamínového typu, antihypertenzívne lieky, tricyklické antidepresíva a iné antihistaminiká) môže viesť ku kritickým hypertenzným reakciám (pozri časť 4.4).

Dihydroergotamín, ergotamín, metylergometrín: riziko vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku.

Iné vazokonstrikčné látky používané na nazálnu dekongesciu perorálne alebo nazálne (fenylpropanolamín, fenylefrín, efedrín, oxymetazolín, nafazolín...): riziko vazokonstrikcie.

Sympatikomimetiká znižujú antihypertenzívny účinok α-metyldopy, mekamylamínu, rezerpínu, veratrových alkaloidov a guanetidínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

K dispozícii nie sú žiadne alebo je iba obmedzené množstvo údajov (menej ako 300 ukončených gravidít) o použití kombinácie desloratadínu a pseudoefedríniumsulfátu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu Aerinaze počas gravidity.

Dojčenie

Desloratadín a pseudoefedríniumsulfát boli zistené u dojčených novorodencov/dojčiat liečených žien.

Nie sú dostatočné informácie o účinkoch desloratadínu a pseudoefedríniumsulfátu u novorodencov/dojčiat. Pri pseudoefedríniumsulfáte bolo hlásené zníženie tvorby materského mlieka u dojčiacich matiek. Aerinaze nemá byť užívaný počas dojčenia.

Fertilita

K dispozícii nie sú žiadne údaje týkajúce sa mužskej a ženskej fertility.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Aerinaze nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientov je potrebné informovať, že u väčšiny osôb sa nevyskytuje ospalosť. Keďže existujú individuálne rozdiely v odpovedi na všetky lieky, odporúča sa poučiť pacientov, aby sa nevenovali činnostiam vyžadujúcim mentálnu ostražitosť, ako sú vedenie vozidla alebo obsluha strojov, až kým sa nezistí ich vlastná odpoveď na liek.

4.8 Nežiaduce účinky

Súhrn bezpečnostného profilu

V klinických skúšaniach zahŕňajúcich 414 dospelých boli najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie nespavosť (8,9 %), sucho v ústach (7,2 %) a bolesť hlavy (3,1 %).

Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií

Nežiaduce reakcie zhodnotené skúšajúcimi ako príčinne súvisiace s Aerinaze sú uvedené nižšie podľa tried orgánových systémov. Frekvencie výskytu sú definované ako veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce reakcie usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.

Trieda orgánových systémov Frekvencia Nežiaduce reakcie pozorované pri Aerinaze
Poruchy metabolizmu a výživy Časté
Menej časté
znížená chuť do jedla
smäd, glykozúria, hyperglykémia
Psychické poruchy Časté
Menej časté
nespavosť, ospalosť, porucha spánku, nervozita
agitovanosť, úzkosť, podráždenosť
Poruchy nervového systému Časté
Menej časté
závrat, psychomotorická hyperaktivita
hyperkinéza, stav zmätenosti
Poruchy oka Menej časté rozmazané videnie, suché oči
Poruchy srdca a srdcovej činnosti Časté
Menej časté
tachykardia
palpitácie, supraventrikulárne extrasystoly
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Časté
Menej časté
faryngitída
rinitída, sinusitída, epistaxa, dráždenie v nose, rinorea, sucho v hrdle, hyposmia
Poruchy gastrointestinálneho traktu Časté
Menej časté
zápcha
dyspepsia, nevoľnosť, bolesť brucha, gastroenteritída, nezvyčajná stolica
Poruchy kože a podkožného tkaniva Menej časté pruritus
Poruchy obličiek
a močových ciest
Menej časté dyzúria, porucha močenia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Časté
Menej časté
bolesť hlavy, únava, sucho v ústach
zimnica, sčervenanie, návaly horúčavy
Laboratórne a funkčné
vyšetrenia
Menej časté zvýšené hodnoty hepatálnych enzýmov

Ďalšie nežiaduce reakcie hlásené v období po uvedení desloratadínu na trh sú uvedené nižšie.

Trieda orgánových systémov Frekvencia Nežiaduce reakcie
Poruchy imunitného systému Veľmi zriedkavé precitlivenosť (ako je anafylaxia, angioedém,
dyspnoe, pruritus, vyrážka a žihľavka)
Poruchy metabolizmu
a výživy
Neznáme zvýšená chuť do jedla
Psychické poruchy Veľmi zriedkavé
Neznáme
halucinácie
nezvyčajné správanie, agresivita
Poruchy nervového systému Veľmi zriedkavé konvulzie
Poruchy srdca a srdcovej
činnosti
Neznáme predĺženie QT intervalu
Poruchy gastrointestinálneho
traktu
Veľmi zriedkavé vracanie, hnačka
Poruchy pečene a žlčových
ciest
Veľmi zriedkavé hepatitída
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového
tkaniva
Veľmi zriedkavé myalgia
Laboratórne a funkčné vyšetrenia Veľmi zriedkavé
Neznáme
zvýšený bilirubín v krvi
zvýšená telesná hmotnosť

Pri užívaní liekov s obsahom pseudoefedrínu sa hlásili prípady závažných kožných reakcií, ako je akútna generalizovaná exantematózna pustulóza (AGEP).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky

Príznaky predávkovania sú prevažne sympatikomimetického charakteru. Príznaky môžu byť rôzne, od útlmu CNS (sedácia, apnoe, znížená mentálna ostražitosť, cyanóza, kóma, kardiovaskulárny kolaps) až po stimuláciu CNS (nespavosť, halucinácie, tremor, konvulzie) s možnými smrteľnými následkami.

Iné príznaky môžu zahŕňať: bolesť hlavy, úzkosť, ťažkosti pri močení, svalovú slabosť a napätie, eufóriu, excitáciu, respiračné zlyhanie, srdcové arytmie, tachykardiu, palpitácie, smäd, potenie, nevoľnosť, vracanie, prekordiálnu bolesť, závrat, tinitus, ataxiu, rozmazané videnie a hypertenziu alebo hypotenziu. Stimulácia CNS je obzvlášť pravdepodobná u detí a prejavuje sa príznakmi podobnými atropínu (sucho v ústach, fixované a dilatované zrenice, sčervenanie, hypertermia a gastrointestinálne príznaky). Niektorí pacienti môžu mať príznaky toxickej psychózy s preludmi a halucináciami.

Liečba

V prípade predávkovania sa má okamžite začať so symptomatickou a podpornou liečbou a má sa v nej pokračovať tak dlho, kým je to potrebné. Možno sa pokúsiť o adsorbciu zvyšku liečiva v žalúdku podaním aktívneho uhlia vo forme suspenzie s vodou. Môže sa urobiť výplach žalúdka fyziologickým roztokom, najmä u detí. U dospelých možno na výplach použiť vodu z vodovodu. Pred ďalšou instiláciou sa má odstrániť čo najviac z podaného množstva tekutiny. Desloratadín nemožno odstrániť hemodialýzou a nie je známe, či sa dá odstrániť peritoneálnou dialýzou. Po akútnej liečbe sa má pokračovať v lekárskom sledovaní pacienta.

Liečba predávkovania pseudoefedríniumsulfátom je symptomatická a podporná. Nesmú sa použiť stimulanciá (analeptiká). Hypertenziu možno kontrolovať látkou s účinkom spôsobujúcim blokádu adrenergných receptorov, tachykardiu betablokátorom. Na zvládnutie záchvatov kŕčov sa môžu podať krátkodobo účinkujúce barbituráty, diazepam alebo paraldehyd. Hyperpyrexia, najmä u detí, môže vyžadovať kúpeľ špongiou namočenou vo vlažnej vode alebo hypotermický zábal. Apnoe sa lieči podporou ventilácie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nosové liečivá, nosové dekongestíva na systémové použitie, ATC kód: R01BA52.

Mechanizmus účinku

Desloratadín je nesedatívny, dlhodobo účinkujúci antagonista histamínu so selektívnym periférnym antagonistickým účinkom na H1–receptory. Nakoľko desloratadín neprechádza do centrálneho nervového systému, po perorálnom podaní desloratadín selektívne blokuje periférne histamínové H1- receptory.

Antialergické vlastnosti desloratadínu sa preukázali v štúdiách in vitro. Antialergické vlastnosti zahŕňajú inhibíciu uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z ľudských žírnych buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu z endotelových buniek.

Desloratadín vo významnej miere neprechádza do centrálneho nervového systému. V štúdii s jednorazovou dávkou uskutočnenou u dospelých, 5 mg desloratadínu nemalo vplyv na štandardné parametre preukazujúce výkon letcov, vrátane zhoršenia subjektívnych pocitov ospalosti alebo činností súvisiacich s pilotovaním lietadla. V kontrolovaných klinických skúšaniach nebolo podávanie odporúčanej dávky 5 mg denne spojené so zvýšením incidencie ospalosti v porovnaní s placebom.

V klinických skúšaniach nemal desloratadín podávaný v jednorazovej dennej dávke 7,5 mg vplyv na psychomotorickú výkonnosť.

Pseudoefedríniumsulfát (d-izoefedríniumsulfát) je sympatomimetická látka s prevažne α-mimetickým účinkom v porovnaní s β-aktivitou. Pseudoefedríniumsulfát má po perorálnom podaní účinok na nazálnu dekongesciu vďaka svojmu vazokonstrikčnému účinku. Mechanizmom jeho nepriameho sympatomimetického účinku je predovšetkým uvoľnenie adrenergných mediátorov z postgangliových nervových zakončení.

Pseudoefedríniumsulfát môže po perorálnom podaní v odporúčanej dávke spôsobiť iné sympatomimetické účinky, ako sú zvýšenie krvného tlaku, tachykardia alebo prejavy excitácie centrálneho nervového systému.

Farmakodynamické účinky

Farmakodynamické účinky tabliet Aerinaze priamo súvisia s farmakodynamickými účinkami ich jednotlivých zložiek.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Klinická účinnosť a bezpečnosť tabliet Aerinaze sa hodnotila v dvoch 2-týždňových, multicentrických, randomizovaných klinických skúšaniach s paralelnými skupinami, do ktorých bolo zaradených 1 248 pacientov so sezónnou alergickou rinitídou vo veku 12 až 78 rokov, z ktorých 414 užívalo tablety Aerinaze. V oboch skúšaniach bol antihistamínový účinok tabliet Aerinaze, hodnotený pomocou celkového skóre príznakov okrem nazálnej kongescie, významne vyšší ako pri podávaní samotného pseudoefedríniumsulfátu počas celého 2-týždňového obdobia liečby. Navyše, dekongestívny účinok tabliet Aerinaze, hodnotený ako upchatie nosa/nazálna kongescia, bol významne vyšší ako pri podávaní samotného desloratadínu počas 2-týždňového obdobia liečby.

Medzi podskupinami pacientov definovanými pohlavím, vekom alebo rasou sa nepozorovali žiadne významné rozdiely v účinnosti tabliet Aerinaze.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

  • Desloratadín a pseudoefedríniumsulfát:

Absorpcia

Vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou Aerinaze sa plazmatické koncentrácie desloratadínu dajú určiť v priebehu 30 minút po podaní. Pre desloratadín bol priemerný čas potrebný na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie (Tmax) približne 4 – 5 hodín po podaní dávky a pozorovala sa priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) približne 1,09 ng/ml a plocha pod časovou krivkou koncentrácie (AUC) približne 31,6 ng•h/ml. Pre pseudoefedríniumsulfát bol priemerný Tmax 6 – 7 hodín po podaní dávky a pozorovala sa priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) približne 263 ng/ml a AUC približne 4 588 ng•h/ml. Jedlo nemalo vplyv na biologickú dostupnosť (Cmax a AUC) desloratadínu ani pseudoefedríniumsulfátu. Polčas desloratadínu je 27,4 hodín. Zdanlivý polčas pseudoefedríniumsulfátu je 7,9 hodín.

Po perorálnom podávaní Aerinaze po dobu 14 dní normálnym zdravým dobrovoľníkom sa rovnovážny stav pre desloratadín, 3-hydroxydesloratadín a pseudoefedríniumsulfát dosiahol v 10. deň. Pre desloratadín sa pozorovala priemerná maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave (Cmax) približne 1,7 ng/ml a AUC (0-12 h) približne 16 ng•h/ml. Pre pseudoefedríniumsulfát sa pozorovala priemerná maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave (Cmax) 459 ng/ml a AUC (0-12 h) 4 658 ng•h/ml.

  • Desloratadín

Absorpcia

Vo viacerých farmakokinetických a klinických skúšaniach dosiahlo 6 % osôb vyššiu koncentráciu desloratadínu. Prevalencia tohto slabo metabolizujúceho fenotypu bola vyššia medzi dospelými čiernej rasy ako u dospelých bielej rasy (18 % oproti 2 %), profil bezpečnosti u týchto osôb sa však nelíšil od všeobecnej populácie. Vo farmakokinetickej štúdii s viacnásobnou dávkou tabletovej formy uskutočnenej u zdravých dospelých osôb sa našli štyri osoby, ktoré boli identifikované ako slabí metabolizátori desloratadínu. Maximálna koncentrácia Cmax nameraná u týchto osôb bola približne 3-násobne vyššia po približne 7 hodinách s polčasom terminálnej fázy približne 89 hodín.

Distribúcia

Desloratadín sa v strednej miere (83 % - 87 %) viaže na plazmatické proteíny.

  • Pseudoefedríniumsulfát

Absorpcia

Interakčné štúdie so zložkou pseudoefedríniumsulfát preukázali, že expozícia pseudoefedríniumsulfátu (Cmax a AUC) bola po podaní samotného pseudoefedríniumsulfátu bioekvivalentná s expozíciou po podaní tabliet Aerinaze. Lieková forma Aerinaze teda neovplyvňuje absorpciu pseudoefedríniumsulfátu.

Distribúcia

Predpokladá sa, že pseudoefedríniumsulfát prechádza placentou a hematoencefalickou bariérou. Liečivo sa vylučuje do materského mlieka dojčiacich žien.

Eliminácia

Polčas eliminácie u ľudí je pri pH moču približne 6 v rozsahu od 5 do 8 hodín. Liečivo a jeho metabolit sa vylučujú močom; 55 - 75 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme. Pri kyslom moči (pH 5) je vylučovanie rýchlejšie a účinok kratší. V prípade alkalizácie moču dochádza k čiastočnej resorpcii.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Neuskutočnili sa žiadne predklinické štúdie s Aerinaze. Predklinické údaje pre desloratadín získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývinu však neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Štúdie s desloratadínom a loratadínom nedokázali karcinogénny potenciál týchto látok.

Kombinácia loratadín/pseudoefedríniumsulfát vykazovala počas akútnych štúdií a štúdií s opakovaným podávaním nízky stupeň toxicity. Kombinácia nebola toxickejšia ako jednotlivé liečivá a pozorované účinky vo všeobecnosti súviseli s pseudofedríniumsulfátom.

Kombinácia loratadín/pseudoefedríniumsulfát nebola počas štúdií reprodukčnej toxicity teratogénna, keď sa podávala potkanom perorálne v dávkach do 150 mg/kg/deň a králikom v dávkach do 120 mg/kg/deň.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Modrá vrstva s okamžitým uvoľnením

kukuričný škrob

mikrokryštalická celulóza

edetan disodný

kyselina citrónová

kyselina stearová

farbivo (hlinitý lak indigokarmínu E132)

Biela vrstva s riadeným uvoľňovaním

hypromelóza 2208

mikrokryštalická celulóza

povidón K30

oxid kremičitý

stearan horečnatý

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C. Blistre uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Aerinaze sa dodáva v blistroch, ktoré sa skladajú z laminátového blistrového filmu a z krycej fólie. Blister pozostáva z číreho polychlórtrifluóretylénového/polyvinylchloridového (PCTFE/PVC) filmu s hliníkovou krycou fóliou za tepla potiahnutou vinylovou vrstvou. Veľkosť balenia po 2, 4, 7, 10, 14 a 20 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

N.V. Organon

Kloosterstraat 6

5349 AB Oss

Holandsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

EU/1/07/399/001

EU/1/07/399/002

EU/1/07/399/003

EU/1/07/399/004

EU/1/07/399/005

EU/1/07/399/006

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30. júla 2007

Dátum posledného predĺženia registrácie: 30. júla 2012

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Podrobné informácie o tomto lieku sú dostupné na internetovej stránke Európskej agentúry pre lieky http://www.ema.europa.eu.

 

Posledná zmena: 12/05/2021