ACIDUM ASCORBICUM BBP (Biotika) sol inj 500 mg (amp.skl.) 5x5 ml

Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2019/04861-Z1B

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

ACIDUM ASCORBICUM BBP

100 mg/ml injekčný roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: kyselina askorbová 500 mg v 5 ml.

Pomocná látka so známym účinkom: sodík

Obsah sodíka v lieku: 14,239 mg/ml, to zodpovedá 0,619 mmol/ml.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok

Popis lieku: číry, bezfarebný až slabo zelenožlto zafarbený roztok, prakticky bez častíc.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Hypovitaminóza C. Na prevenciu pri zvýšenej potrebe alebo pri nedostatočnom prívode vitamínu C, u detí v prvom roku, najmä nedojčených, v období prudkého rastu, v tehotenstve a laktácii, vo vysokom veku, u športovcov v období maximálnych výkonov, u pracujúcich s ionizujúcim žiarením, ťažkými kovmi, na zvýšenie imunorezistencie. Na terapiu pri preskorbutických stavoch, pri chrípkových a iných infekciách najmä na ich začiatku, pri hypercholesterolémii, pri pečeňových chorobách v období metabolického zlyhávania a pri prejavoch cholestázy, pri zdĺhavom hojení rán, fraktúr a trofických ulcerácií pri varikóznych syndrómoch, pri dekubitálnych defektoch, pri dlhodobom podávaní liečiv, napr. ataraktík alebo salicylových prípravkov, pri anémiách a optických neuritídach, v očnom lekárstve na kvapkanie do spojivkového vaku pri poleptaní anilínovými farbami a vápnom, pri otravách nitrozamínmi, anilínovými farbami a anilidmi, ťažkými kovmi. Suplementácia vitamínu C pri parenterálnej výžive.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Pediatrická populácia

Deti v priemere 170 mg/m2/24 hodín.

Dávkovanie dospelým

1 - 2 ampulky (500 - 1000 mg) denne.

Spôsob podávania

Intravenózne.

Subkutánne a intramuskulárne iba v prípade nemožnosti intravenóznej aplikácie (veľká bolestivosť).

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U glukózo-6-fosfátdehydrogenáza deficientných pacientov môže dôjsť k hemolýze. Vysoké dávky kyseliny askorbovej znižujú sérové hladiny kyseliny močovej účinkom na jej klírens, a tým môže dôjsť k sťaženiu diagnózy dny a u predisponovaných pacientov k urýchleniu vzniku akútnej artritídy. U pacientov s močovými kameňmi v anamnéze je zvýšené riziko urolitiázy.

Pri podávaní spolu s desferoxamínom je potrebné presne stanoviť exkréciu železa pred a po podaní kyseliny askorbovej.

Pri náhlom prerušení dlhšej liečby vysokými dávkami sa môžu vyskytnúť paradoxné prejavy hypovitaminózy C a pokles nešpecifickej imunity.

4.5 Liekové a iné interakcie

Vysoké dávky vitamínu C môžu zvýšiť absorpciu vitamínu B12, železa a V-penicilínu z tráviacej sústavy, ovplyvniť metabolizmus vitamínu B6, zvýšiť plazmatické koncentrácie perorálnych kontraceptív, znížiť aktivitu antikoagulancií, znížiť účinnosť heparínu.

Kyselina askorbová zvyšuje vylučovanie oxalátov močom a tým riziko kryštalúria po sulfónamidoch, PASe a i.

Vitamín C môže zvýšiť množstvo nemetabolizovaného izoprenalínu kompetíciou o metabolickú sulfatáciu, a tým viesť k signifikantnej potenciácii jeho farmakologickej aktivity.

Kyselina acetylsalicylová znižuje biologickú dostupnosť kyseliny askorbovej.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Kyselina askorbová prestupuje placentou. U novorodencov matiek, ktoré v tehotenstve dostávali vysoké dávky kyseliny askorbovej, môže dôjsť k paradoxným prejavom hypovitaminózy.

Dojčenie

Kyselina askorbová je distribuovaná do materského mlieka.

Fertilita

Nemá teratogénne účinky.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

ACIDUM ASCORBICUM BBP nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Kyselina askorbová je vo všeobecnosti dobre tolerovaná. Podávanie vysokých dávok môže mať však aj nežiaduce účinky.

U ľudí, ktorí náhle vysadili vysoké dávky kyseliny askorbovej, sa môžu vyskytnúť prejavy skorbutu alebo syndróm z vysadenia. Môže dôjsť k zvýšenému výskytu trombotických epizód, u glukózo-6-fosfátdehydrogenáza deficientných pacientov k hemolýze. Tvorba renálnych kalkulov, hyperoxalémia, glykozúria. U predisponovaných osôb môže dôjsť k urýchleniu vzniku akútnej artritídy. Vzostup vylučovania oxalátov močom vyvoláva niekedy pocit pálenia pri močení, prechodne hnačku z exkrécie do čreva. Podávanie vysokých dávok môže ojedinelo vyvolať úzkosť a zhoršený spánok, agresivitu. U alergických osôb môžu vzniknúť kožné reakcie až astmatický záchvat. Lokálna bolestivosť pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní.

Pediatrická populácia

U novorodencov matiek, ktoré užívali vysoké dávky vitamínu C, sa môžu vyskytnúť prejavy skorbutu alebo syndróm vysadenia.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky akútneho predávkovania nie sú známe.

Po dlhodobom podávaní je dôležité postupne znižovať dávky, aby sa predišlo príznakom hypovitaminózy po skončení terapie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vitamíny. Kyselina askorbová (vit. C), samotná

ATC kód: A11GA01

Mechanizmus účinku

Kyselina askorbová sa zúčastňuje na oxidačno-redukčných, hydroxylačných, amidačných a iných reakciách v organizme. Je vychytávačom reaktívnych foriem kyslíka, ktoré hrajú úlohu v patogenéze aterosklerózy a ischemicko-reperfúznych poškodení tkanív. Kyselina askorbová spôsobuje zníženie adhézie leukocytov a trombocytov na cievy endotelu, inhibuje katabolický enzým arylsulfatázu B, inhibuje peroxidáciu lipidov, chráni pred oxidantami prítomnými v cigaretovom dyme, regeneruje α-tokoferol. Antioxidačné vlastnosti kyseliny askorbovej sa zúčastňujú aj na hojení replantátov, fraktúr a rán a tiež na jej rádioprotektívnom účinku. Zúčastňuje sa na katabolickej premene cholesterolu na žlčové kyseliny. Je dôležitá v metabolizme kostí a spojivových tkanív, pretože sa zúčastňuje na syntéze kolagénu a na inkorporácii sulfátu do mukopolysacharidov. Má cytotoxické účinky na rakovinové bunky, pričom pravdepodobným mechanizmom účinku je aktivácia DN-ázy a deštrukcia DNA, prípadne prooxidačný účinok v týchto na katalázu deficientných rakovinných bunkách. Zvyšuje imunitné reakcie organizmu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Telesné zásoby kyseliny askorbovej u zdravých ľudí sú okolo 1 500 mg, čo pri odporúčanom dennom príjme 60 mg vitamínu C znamená koncentráciu v plazme okolo 0,8 mg/dl, t.j. 45 µmol/l. Koncentrácia kyseliny askorbovej je vyššia v leukocytoch a trombocytoch ako v erytrocytoch. Koncentrácia v leukocytoch zodpovedá koncentrácii v tkanivách. Biele krvinky zdravých dospelých ľudí majú koncentráciu okolo 27 µg na 108 buniek. Množstvo kyseliny askorbovej v leukocytoch je v inverznom vzťahu k ich počtu, a preto môže dochádzať k falošne nízkym výsledkom u pacientov s leukocytózou.

Pri zvýšenom príjme sa zvýši koncentrácia v plazme, a to v prvých fázach lineárne. Renálny prah pre kyselinu askorbovú je okolo 1,5 mg/dl plazmy (85 µmol/l), potom dochádza k jej vylučovaniu. V ľudských i zvieracích tkanivách existujú viac alebo menej špecifické transportné systémy pre kyselinu askorbovú. Hoci väčšina tkanív preferuje redukovaný askorbát pred oxidovanou formou - kyselinou dehydroaskorbovou a majú pre ňu vysokoafinitné transportéry, existujú aj príklady opačnej situácie, napr. glukózové transportéry (GLUT-1) a na sodíku závislé transportné systémy. Vitamín C je transportovaný v ľudských B lymfocytoch dvoma zložkami: vysokoafinitnou, ktorá je koncentračne a teplotne závislá, saturovateľná a inhibovateľná ouabaínom. Druhá zložka nebola kineticky determinovaná. Viac ako 90 % intracelulárnej kyseliny askorbovej je v cytosole B lymfocytov.

Najdôležitejšou metabolickou cestou vitamínu C je premena na oxalát, ktorý sa vylučuje močom, pričom hlavným medziproduktom je dehydroaskorbát. Ďalším metabolitom vitamínu C, nachádzajúcim sa v ľudskom moči, je neaktívny 2-sulfát kyseliny askorbovej. Okrem toho bol z ľudského moču izolovaný aj ďalší metabolit kyseliny askorbovej, a to konjugát askorbovej a beta-D-glukurónovej kyseliny.

Kyselina askorbová prestupuje cez placentu a je distribuovaná do materského mlieka. Odstraňovaná je hemodialýzou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Kyselina askorbová nemá embryotoxické, cytotoxické, teratogénne ani karcinogénne účinky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

hydrogénuhličitan sodný

dihydrát nátriumhydroxymetánsulfinátu

dihydrát hedetanu trisodného

voda na injekciu

Obsah sodíka v lieku: 14,239 mg/ml, to zodpovedá 0,619 mmol/ml.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Ampulka z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia:  5 ampuliek po 5 ml

  50 ampuliek po 5 ml

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BB Pharma a.s.

Durychova 101/66

142 00 Praha 4 – Lhotka

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

86/0799/92-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 18. decembra 1992

Dátum posledného predĺženia registrácie: 10. augusta 2004

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

10/2019