ACC LONG tbl eff 600 mg (vre.Al/papier) 1x6 ks

Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2014/04019 - ZME

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

ACC LONG

600 mg

šumivé tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá šumivá tableta obsahuje 600 mg acetylcysteínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Šumivá tableta

Biele ploché okrúhle tablety s vôňou černíc.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

ACC LONG sa používa na liečbu akútnych a chronických ochorení dýchacích ciest spojených s tvorbou viskózneho hlienu a so sťaženou expektoráciou.

U pacientov s chronickou bronchitídou alebo mukoviscidózou môže podávanie acetylcysteínu aj profylakticky zamedzovať vzniku bakteriálnych infekcií a znižovať frekvenciu i závažnosť exacerbácií. Liek je určený pre dospelých a pre mladistvých od 14. roku.

4.2 Dávkovanie a spôsob podania

Dávkovanie

Sekretolytikum pri zápaloch dýchacích ciest:

- dospelí a dospievajúci od 14. roku: 600 mg acetylcysteínu denne v 1 - 2 jednotlivých dávkach, t.j. užíva sa 2-krát denne polovica, alebo 1-krát denne jedna celá šumivá tableta ACC LONG,

Pri mukoviscidóze:

Liečba sa má začať nižšími dávkami a postupne ich zvyšovať. Celková denná dávka sa rozdeľuje do troch jednotlivých dávok.

U pacientov s mukoviscidózou a telesnou hmotnosťou nad 30 kg sa primeraná denná dávka môže zvýšiť až na 800 mg.

Liek sa užíva po jedle.

Šumivá tableta sa krátko pred užitím rozpustí v pohári, ktorý je do polovice naplnený vodou.

Rozpustená šumivá tableta sa má užiť krátko po príprave. Vo výnimočných prípadoch môže pripravený roztok stáť až 2 hodiny, aj teplý, pretože obsahuje stabilizátor kyselinu askorbovú (vitamín C).

Počas užívania lieku ACC LONG sa odporúča zvýšený prívod tekutín, keďže podporujú mukolytický účinok acetylcysteínu.

Trvanie liečby závisí od individuálnych okolností.

Liečba chronickej bronchitídy a mukoviscidózy má byť dlhodobá, aby sa umožnila profylaxia infekcií dýchacích ciest.

4.3 Kontraindikácie

- Precitlivenosť na acetylcysteín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

- Aktívny peptický vred

- ACC LONG sa nemá podávať deťom do 14 rokov pre vysoký obsah liečiva.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Tvorba kaverien sa môže vyskytnúť počas užívania u pacientov s bronchiálnou astmou a u pacientov s vredmi v anamnéze.

Použitie acetylcysteínu, a to najmä na začiatku liečby môže viesť k skvapalňovaniu, a tým k zvýšeniu objemu bronchiálnych sekrétov. Ak pacient nie je schopný vykašliavať (dostatočne vykašliavať), musia byť vykonané vhodné opatrenia (napr. drenáž a aspirácia).

Veľmi zriedkavo bol v spojitosti s používaním acetylcysteínu hlásený výskyt ťažkých kožných reakcií ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a Lyellov syndróm. Ak sa vyskytnú zmeny na koži a sliznici, je potrebné okamžite vyhľadať lekára a užívanie acetylcysteínu sa musí ukončiť.

Deťom do 1. roku života sa acetylcysteín smie podať iba pri vitálnej indikácii, a to v dávke 10 mg/kg telesnej hmotnosti a iba pod prísnym nemocničným dohľadom.

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Tento liek obsahuje 6 mmol (alebo 139 mg) sodíka v dávke. Má sa vziať do úvahy u pacientov so zníženou funkciou obličiek alebo u pacientov na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kombinované podávanie acetylcysteínu s antitusikami môže spôsobiť nebezpečné nahromadenie hlienov v dýchacích cestách v dôsledku zníženia vykašliavacieho reflexu, preto si táto kombinácia vyžaduje starostlivé stanovenie diagnózy.

Doterajšie informácie o inaktivácii antibiotík acetylcysteínom sa odkazujú výhradne iba na in vitro experimenty, v ktorých boli príslušné liečivá priamo spolu zmiešané. Avšak z bezpečnostných dôvodov, perorálne antibiotiká majú byť podávané oddelene a v intervale najmenej 2 hodín. Neplatí to pre cefixim a loracarbef.

Acetylcysteín môže zosilňovať vazodilatačný účinok nitroglycerínu. Preto sa odporúča opatrnosť.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie je k dispozícii dostatok údajov o expozícii gravidných žien acetylcysteínom. Experimentálne štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na tehotenstvo, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri tiež časť 5.3). Acetylcysteín má byť používaný počas tehotenstva iba po prísnom posúdení pomeru prospechu a rizika.

Laktácia

Nie sú k dispozícii informácie o vylučovaní do materského mlieka. Acetylcysteín má byť používaný počas dojčenia iba po prísnom posúdení pomeru prospechu a rizika.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch acetylcysteínu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Hodnotenie nežiaducich účinkov je založené na nasledujúcich informáciách o frekvencii výskytu:

Veľmi časté: (≥1/10)

Časté: (≥1/100 až <1/10)

Menej časté: (≥1/1000 až <1/100)

Zriedkavé: (≥1/10 000 až <1/1000)

Veľmi zriedkavé: (<1/10 000)

Neznáme: (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

Poruchy imunitného systému

Menej časté: reakcie z precitlivenosti

Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok, anafylaktické/anafylaktoidné reakcie

Poruchy nervového systému

Menej časté: bolesť hlavy

Poruchy ucha a labyrintu

Menej časté: tinnitus

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Menej časté: tachykardia

Poruchy ciev

Menej časté: hypotenzia

Veľmi zriedkavé: hemorágia

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastínia

Zriedkavé: dyspnoe, bronchospazmus

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Menej časté: nauzea, vracanie, diarea, abdominálna bolesť

Zriedkavé: dyspepsia

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Menej časté: urtikária, vyrážka, angioedém, svrbenie, exantém

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Menej časté: horúčka

Neznáme: opuch tváre.

Pokles agregácie krvných doštičiek v prítomnosti acetylcysteínu bol potvrdený rôznymi štúdiami. Klinický význam nie je doteraz objasnený.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Neboli pozorované žiadne prípady toxického predávkovania sa perorálnymi formami acetylcysteínu. U dobrovoľníkov, ktorí boli liečení dávkou 11,6 g acetylcysteínu denne počas 3 mesiacov sa nepozorovali žiadne závažné vedľajšie účinky. Perorálne dávky až do 500 mg acetylcysteínu/kg telesnej hmotnosti boli tolerované bez symptómov intoxikácie.

Symptómy intoxikácie

Predávkovanie môže viesť ku gastrointestinálnym symptómom ako je nauzea, vracanie a diarea. U dojčiat je riziko hypersekrécie.

Terapeutické opatrenia pri predávkovaní

Ak sú potrebné, závisia od symptómov.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antitusiká a lieky proti nachladnutiu, mukolytiká

ATC kód: R05CB01

Acetylcysteín je derivátom aminokyseliny cysteínu. Acetylcysteín pôsobí v respiračnom trakte sekretolyticky a sekretomotoricky. Predpokladá sa, že liečivo štiepi disulfidové mostíky medzi reťazcami mukopolysacharidov (v hliene) a má depolymerizačný efekt na reťazce DNA (v hnisavom hliene). Tomuto mechanizmu sa prisudzuje zníženie viskozity hlienu, čo uľahčuje expektoráciu hlienu.

Ďalší mechanizmus účinku acetylcysteínu je založený na schopnosti jeho reaktívnej sulhydrylovej skupiny viazať chemické radikály a touto cestou ich detoxikovať.

Acetylcysteín taktiež zvyšuje syntézu glutathionu, ktorý má tiež významné detoxikačné účinky. (Acetylcysteín sa preto vo vysokých dávkach podáva tiež ako antidotum pri intoxikácii paracetamolom).

U pacientov s chronickou bronchiálnou mukoviscidózou sa popisuje protektívny účinok na frekvenciu a závažnosť bakteriálnych exacerbácii, pokiaľ sa acetylcysteín podáva profylakticky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorbcia

Po perorálnom podaní sa acetylcysteín vstrebáva rýchlo a takmer úplne. V pečeni sa metabolizuje na farmakologicky aktívny metabolit cysteín a na diacetylcystín, cystín a ďalšie zmiešané disulfidy.

Distribúcia

Vysoký first-pass efekt spôsobuje, že biologická dostupnosť perorálne podaného acetylcysteínu je veľmi nízka (asi 10 %).

U človeka sa maximálna plazmatická koncentrácia po perorálnom podaní dosiahne po 1 - 3 hodinách, pričom maximálna plazmatická koncentrácia metabolitu cysteínu sú približne 2 mmol/l. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 50 %.

Biotransformácia

Acetylcysteín a jeho metabolity sa v organizme môžu vyskytovať v troch rôznych formách: čiastočne ako voľná substancie; čiastočne viazané na plazmatické bielkoviny labilnými disulfidickými väzbami; čiastočne ako inkorporovaná aminokyselina.

Acetylcysteín sa vylučuje takmer výhradne vo forme inaktívnych metabolitov (anorganické sírany, diacetylcystín) obličkami. Iba malá časť sa vylučuje nezmenená stolicou.

Plazmatický polčas acetylcysteínu je priemerne 1 hodina a je podmienený najmä rýchlou biotransformáciou v pečeni. Zhoršenie funkcie pečene preto vedie k predĺženiu plazmatického polčasu až na 8 hodín.

Eliminácia

Farmakokinetickými štúdiami s intravenózne podaným acetylcysteínom sa stanovil distribučný objem 0,47 l/kg (celkový) alebo 0,59 l/kg (redukovaný); plazmatický klírens bol stanovený na 0,11 l/h/kg (celkový) resp. 0,84 l/h/kg (redukovaný).Eliminačný polčas po intravenóznom podaní je 30 - 40 minút, prebiehajúc trojfázovou kinetikou (alfa, beta a terminálna gama fáza).

Acetylcysteín prechádza placentou a je zistiteľný v pupočníkovej krvi. Žiadne informácie nie sú dostupné ohľadom exkrécie do materského mlieka.

Prestupovanie acetylcysteínu hematoencefalickou bariérou u človeka nie je známe.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

V experimentoch na zvieratách bola preukázaná nízka akútna toxicita.

Pre liečbu predávkovania, pozri časť 4.9.

Chronická toxicita

Štúdie u rôznych živočíšnych druhov (potkan, pes) s dobou trvania do jedného roka nepreukázalo žiadne patologické zmeny.

Karcinogénny a mutagénny potenciál

Nepredpokladajú sa žiadne mutagénne účinky acetylcysteínu. Test in vitro bol negatívny.

Karcinogénny účinok acetylcysteínu nebol sledovaný

Reprodukčná toxikológia

Žiadne malformácie neboli zistené v štúdiách embryotoxicity u králikov a potkanov. Štúdie fertility a perinatálnej alebo postnatálnej toxicity boli negatívne.

Acetylcysteín prechádza placentou u potkanov a bol zistený v plodovej vode. Po perorálnom podaní je koncentrácia metabolitu L-cysteínu v placente a v plode po dobu až 8 hodín vyššia ako v plazme matky.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Kyselina askorbová, kyselina citrónová, laktóza, manitol, nátriumcyklamát, hydrogénuhličitan sodný, dihydrát sodnej soli sacharínu, uhličitan sodný, černicová aróma, dihydrát trinátriumcitrátu.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Tuba: Obal udržiavajte dôkladne uzatvorený na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Plastová tuba s plastovým uzáverom s vysušovadlom, alebo AL/papier sáčky; písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 6, 10, 20, 25, 50 a 100 šumivých tabliet

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

1000 Ľubľana

Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

52/0168/02-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 05.08.2002

Dátum posledného predĺženia: 11.03.2009

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

September 2015